[發(fā)明專利]亞氨基噠嗪類衍生物及其制備方法、應(yīng)用和殺蟲劑

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 202110043090.2
• 申請日: 2021-01-13
• 公開（公告）號: CN112645885B
• 公開（公告）日: 2022-11-01
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 劉根炎;周聰偉;張志松;陳達(dá);黃成;吳風(fēng)收;羅曉剛;巨修練
• 申請（專利權(quán)）人: 武漢工程大學(xué)
• 主分類號: C07D237/20
• 分類號: C07D237/20;C07D405/04;C07D409/04;A01N43/58;A01P7/04
• 代理公司: 北京輕創(chuàng)知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11212
• 代理人: 陳熙

1.一種亞氨基噠嗪類衍生物，其特征在于，具有下述通式（Ⅰ）的結(jié)構(gòu)：

（Ⅰ）；

其中：

n為2；

R₁選自4-(三氟甲氧基)苯基、3,4-(亞甲基二氧基)苯基、4-聯(lián)苯基、2-萘基，R₂選自H；

或者，R₁選自4-甲氧基苯基，R₂選自4-甲氧基苯基。

2.一種根據(jù)權(quán)利要求1所述的亞氨基噠嗪類衍生物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

將 與鹵代酯烴化水解，即得，所述的鹵代酯為3-溴丙酸乙酯；

或者，將分別與R₁B(OH)₂、R₂B(OH)₂鈴木偶聯(lián)，再與鹵代酯烴化水解，即得，其中，所述的鹵代酯為3-溴丙酸乙酯。

3.一種亞氨基噠嗪類衍生物的藥學(xué)上可接受的鹽，其特征在于，為權(quán)利要求1所述的亞氨基噠嗪類衍生物的酸式鹽。

4.一種根據(jù)權(quán)利要求3所述的亞氨基噠嗪類衍生物的鹽的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

1）采用權(quán)利要求1所述的亞氨基噠嗪類衍生物；

2）將步驟1）得到的亞氨基噠嗪類衍生物酸化，即得。

5.一種根據(jù)權(quán)利要求1所述的亞氨基噠嗪類衍生物的應(yīng)用，其特征在于：

用于制備斜紋夜蛾 GABA受體抑制劑，R₁選自4-(三氟甲氧基)苯基、2-萘基或3,4-(亞甲基二氧基)苯基，R₂選自H；

或者，用于制備家蠅GABA受體抑制劑，R₁選自4-(三氟甲氧基)苯基、3,4-(亞甲基二氧基)苯基、4-聯(lián)苯基、2-萘基，R₂選自H；或者，R₁選自4-甲氧基苯基，R₂選自4-甲氧基苯基。

6.一種根據(jù)權(quán)利要求3所述的亞氨基噠嗪類衍生物的鹽的應(yīng)用，其特征在于：

用于制備斜紋夜蛾 GABA受體抑制劑，R₁選自4-(三氟甲氧基)苯基、2-萘基或3,4-(亞甲基二氧基)苯基，R₂選自H；

或者，用于制備家蠅GABA受體抑制劑，R₁選自4-(三氟甲氧基)苯基、3,4-(亞甲基二氧基)苯基、4-聯(lián)苯基、2-萘基，R₂選自H；或者，R₁選自4-甲氧基苯基，R₂選自4-甲氧基苯基。

7.一種斜紋夜蛾或家蠅的殺蟲劑，其特征在于，包括：至少一種如權(quán)利要求1所述的亞氨基噠嗪類衍生物和/或至少一種如權(quán)利要求3所述的亞氨基噠嗪類衍生物的藥學(xué)上可接受的鹽。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的殺蟲劑，其特征在于：所述亞氨基噠嗪類衍生物的藥學(xué)上可接受的鹽為所述的亞氨基噠嗪類衍生物的酸式鹽。