[發明專利]一種納米粒在制備治療膽囊相關疾病的藥物中的應用有效
| 申請號： | 202110039449.9 | 申請日： | 2021-01-12 |
| 公開（公告）號： | CN112826796B | 公開（公告）日： | 2023-01-13 |
| 發明（設計）人： | 王瑞兵;張相軍;王一濤 | 申請（專利權）人： | 澳門大學 |
| 主分類號： | A61K9/14 | 分類號： | A61K9/14;A61K47/61;A61K31/45;A61K31/69;A61P1/16;A61P31/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 成都超凡明遠知識產權代理有限公司 51258 | 代理人： | 王暉;曹桓 |
| 地址： | 中國澳門*** | 國省代碼： | 澳門;82 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 納米 制備 治療 膽囊 相關 疾病 藥物 中的 應用 | ||
1.一種納米粒在制備治療膽囊相關疾病的靜脈注射劑中的應用，其特征在于，所述納米粒為經肝膽轉運的納米粒，該靜脈注射劑中的納米粒經靜脈注射后，通過肝膽系統轉運的方法分布到膽囊，進而實現靶向治療膽囊相關疾病目的；
所述納米粒為基于超分子大環化合物的納米粒，所述超分子大環化合物具有能夠溶解膽固醇效果，所述超分子大環化合物是基于β-環糊精的衍生物；
所述納米粒主要由以下步驟制備得到：將4-羥基-2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧基自由基和4-(羥甲基)苯基硼酸頻哪醇酯化學鍵合到β-環糊精上，得到β-環糊精衍生物，再將β-環糊精衍生物制備為β-環糊精衍生物納米粒；
將所述β-環糊精衍生物制備為β-環糊精衍生物納米粒的方法包括：
將含有卵磷脂和DSPE-mPEG 2000的乙醇溶液添加到水中，并混合均勻，得到第一混合溶液；
將所述β-環糊精衍生物的醇溶液滴加入所述第一混合溶液中，混合均勻后，濃縮，或將所述β-環糊精衍生物和Cy7.5 NHS酯的混合醇溶液滴加入所述第一混合溶液中，混合均勻后，濃縮，或將所述β-環糊精衍生物和負載Cy5的β-環糊精衍生物的混合醇溶液滴加入所述第一混合溶液中，混合均勻后，濃縮。
2.根據權利要求1所述的應用，其特征在于，所述卵磷脂和所述DSPE-mPEG 2000的比例為5～7：8～10。
3.根據權利要求2所述的應用，其特征在于，所述濃縮均為真空旋蒸濃縮。
4.根據權利要求2所述的應用，其特征在于，所述β-環糊精衍生物的化學結構為：負載Cy5的β-環糊精衍生物的化學結構其中，所述β-環糊精衍生物和負載Cy5的β-環糊精衍生物的化學結構中的R1為H或R2為H或Cy5為
5.根據權利要求1所述的應用，其特征在于，所述膽囊相關疾病為膽結石、膽囊炎、膽囊微生物感染、膽囊癌、膽管癌、肝內膽管癌和膽汁淤積中的任意一種。
6.根據權利要求5所述的應用，其特征在于，所述膽結石包含膽固醇型膽結石、膽色素型膽結石和黑色素型膽結石。
7.根據權利要求5所述的應用，其特征在于，所述膽結石為膽固醇型膽結石。
8.根據權利要求1～7任一項所述的應用，其特征在于，治療膽結石為促進膽固醇溶解并抑制膽固醇結晶析出或抑制中性粒細胞介導的炎癥。
9.一種納米粒在制備促進膽固醇溶解并抑制膽固醇結晶析出的靜脈注射劑中的應用，其特征在于，所述納米粒為權利要求1～8任一項中所述的納米粒。
10.一種納米粒在制備抑制中性粒細胞介導的炎癥的靜脈注射劑中的應用，其特征在于，所述納米粒為權利要求1～8任一項中所述的納米粒。
11.一種納米粒在制備減少膽固醇結晶誘導的中性粒細胞的活性氧產生的靜脈注射劑中的應用，其特征在于，所述納米粒為權利要求1～8任一項中所述的納米粒。
12.一種納米粒在制備減少膽固醇結晶誘導的中性粒細胞外誘捕網形成的靜脈注射劑中的應用，其特征在于，所述納米粒為權利要求1～8任一項中所述的納米粒。
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