[發明專利]雙嘧達莫在抗腫瘤中的應用

在審

• 申請號: 202110037923.4
• 申請日: 2021-01-12
• 公開（公告）號: CN114762691A
• 公開（公告）日: 2022-07-19
• 發明（設計）人: 張乃霞;周晨;鐘艷;周虎;高婧
• 申請（專利權）人: 中國科學院上海藥物研究所
• 主分類號: A61K31/519
• 分類號: A61K31/519;A61K45/06;A61P35/00;C12N5/09
• 代理公司: 上海一平知識產權代理有限公司 31266
• 代理人: 徐迅;高一平

1.一種活性成分或含所述活性成分的制劑的用途，其特征在于，所述活性成分為式(I)所示化合物或其藥學上可接受的鹽或前藥，

并且所述活性成分或含所述活性成分的制劑被用于制備a)靶向Hsp90的抑制劑；b)抑制腫瘤細胞增殖的藥物；c)預防和/或治療腫瘤引起的相關疾病的藥物。

2.如權利要求1所述的用途，其特征在于，所述制劑還包含選自下組的抗腫瘤藥物：替泊替尼、恩曲替尼、達克替尼、勞拉替尼、瑞博西尼、來那替尼、玻瑪西林、布吉替你、艾樂替尼、樂伐替尼、奧西替尼、帕博西尼、色瑞替尼、達拉非尼、阿法替尼、曲美替尼、克唑替尼、依維莫司、帕唑帕尼、拉帕替尼、厄洛替尼、吉非替尼、卡培他濱、奧沙利鉑、曲氟尿苷復方片、或其組合。

3.如權利要求1所述的用途，其特征在于，所述活性成分或含所述活性成分的制劑用于制備以下一種或多用用途的藥物：

(1)抑制Hsp90的生理功能；

(2)下調腫瘤細胞內Hsp90的客戶蛋白的水平；所述客戶蛋白選自下組：AKT、CDK4、CDK6、或其組合；

(3)不誘導產生細胞熱休克反應。

4.如權利要求1所述的用途，其特征在于，所述制劑為口服的或者非口服的。

5.一種藥物組合物，其特征在于，包含：

i)作為第一活性成分的式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽或其前藥；

ii)作為第二活性成分的選自下組的其他抗腫瘤藥物：替泊替尼、恩曲替尼、達克替尼、勞拉替尼、瑞博西尼、來那替尼、玻瑪西林、布吉替你、艾樂替尼、樂伐替尼、奧西替尼、帕博西尼、色瑞替尼、達拉非尼、阿法替尼、曲美替尼、克唑替尼、依維莫司、帕唑帕尼、拉帕替尼、厄洛替尼、吉非替尼、卡培他濱、奧沙利鉑、多西他賽、氟尿嘧啶、多柔比星、表柔比星、紫杉醇、環磷酰胺或甲氨蝶呤；

iii)其他藥學上可接受的載體。

6.一種如權利要求5所述的藥物組合物的用途，其特征在于，用于制備：a)靶向Hsp90的抑制劑；b)抑制腫瘤細胞增殖的藥物；c)預防和/或治療腫瘤引起的相關疾病的藥物。

7.一種抑制Hsp90生理功能的方法，其特征在于，包括步驟：將醫學有效量的式I化合物或其藥學上可接受的鹽或其前藥或如權利要求5所述的藥物組合物和細胞充分接觸，從而抑制Hsp90的生理功能。

8.一種體外的非診斷性非治療性的抑制腫瘤細胞增殖的方法，其特征在于，包括步驟：將所述細胞與醫學有效量的式I化合物或其藥學上可接受的鹽或其前藥或如權利要求5所述的藥物組合物充分接觸，從而抑制腫瘤細胞增殖。

9.一種治療腫瘤的方法，其特征在于，包括步驟：給有需要的對象施用醫學有效量的式I化合物或其藥學上可接受的鹽或其前藥或如權利要求5所述的藥物組合物。