[發明專利]一種植物來源的苦木素及其制備方法和應用

有效

• 申請號: 202110029779.X
• 申請日: 2021-01-11
• 公開（公告）號: CN112778262B
• 公開（公告）日: 2023-03-21
• 發明（設計）人: 陳建軍;高坤;岳建民
• 申請（專利權）人: 蘭州大學
• 主分類號: C07D311/78
• 分類號: C07D311/78;C07D407/12;A01N43/16;A01N43/30;A01P3/00
• 代理公司: 北京輕創知識產權代理有限公司 11212
• 代理人: 劉紅陽

1.一種植物源抑制植物病原真菌藥物的制備方法，其特征在于，成分為植物來源的苦木素作為候選分子，其結構式如下：

2.根據權利要求1所述的一種植物源抑制植物病原真菌藥物的制備方法，其特征在于，所述苦木素化合物是從常綠苦樹的葉子中獲得。

3.根據權利要求1所述的一種植物源抑制植物病原真菌藥物的制備方法，其特征在于，制備方法為：將常綠苦樹的葉子用95％乙醇浸泡，減壓濃縮得粗浸膏；該提取物用大孔樹脂、硅膠、凝膠及高效液相色譜分離，即得該化合物。

4.根據權利要求3所述的一種植物源抑制植物病原真菌藥物的制備方法，其特征在于，制備步驟如下：

S1、將常綠苦樹的葉子粉碎，用95％乙醇浸泡3次，每次7天，得到浸出液；

S2、將浸出液減壓蒸餾除去溶劑，從而獲得粗浸膏；

S3、將粗浸膏溶于50℃的熱水中，然后用乙酸乙酯進行萃取，得到乙酸乙酯萃取物；

S4、使用大孔樹脂對乙酸乙酯萃取物進行分離，分別用30％、50％、80％、95％乙醇作為流動相梯度洗脫，通過TLC分析最終得到4個組分Fre-1–Fre-4；

S5、將Fre-2使用正相硅膠柱色譜進行分離，用石油醚/丙酮的混合溶劑作為流動相進行梯度洗脫，體積比依次為50:1、20:1、10:1、5:1、2:1、1:1，通過TLC檢測，將相似樣品合并，得到7個組分Fre-2.1–Fre-2.7；

S6、將Fre-2.4使用Sephadex LH-20進行分離，用甲醇/氯仿體積比為1:1的混合溶劑作為流動相進行等度洗脫，然后再用正相硅膠柱色譜進行分離，用氯仿/甲醇的混合溶劑作為流動相進行梯度洗脫，體積比依次為20:1、10:1、5:1、2:1、1:1，通過TLC檢測，將相似樣品合并，得到4個組分Fre-2.4.1–Fre-2.4.4；

S7、將Fre-2.4.4使用Sephadex LH-20進行分離，用甲醇/氯仿體積比為1:1的混合溶劑作為流動相進行等度洗脫，然后再用高效液相色譜純化，用甲醇/水體積比為43:57的混合溶劑作為流動相進行等度洗脫，流速為2.0mL/分鐘，得到目標化合物,t_R＝35.4min。

5.根據權利要求4所述的一種植物源抑制植物病原真菌藥物的制備方法，其特征在于，所述S7中高效液相色譜的液相色譜儀為Waters 1525，流動相為甲醇-水，流速為2mL/min，檢測器為Waters 2998光電二極管陣列檢測器，檢測波長為200-400nm，色譜柱為WatersSunfire C18半制備柱，規格為10×250mm。

6.一種植物源抑制植物病原真菌藥物的應用，其特征在于，使用權利要求1所述方法制得，用于抑制植物病原真菌以及制備抗植物病原真菌藥物。

7.一種植物來源苦木素化合物，其特征在于：其結構式為權利要求1中的Pj-1。