[發明專利]基于Kdo的糖脂衍生物及其制備和抗菌應用

有效

• 申請號: 202110025923.2
• 申請日: 2021-01-08
• 公開（公告）號: CN112679456B
• 公開（公告）日: 2022-12-27
• 發明（設計）人: 馮穎樂;柴永海;劉愛云;張琦
• 申請（專利權）人: 陜西師范大學
• 主分類號: C07D309/10
• 分類號: C07D309/10;A61P31/04
• 代理公司: 西安永生專利代理有限責任公司 61201
• 代理人: 高雪霞

1.一種基于Kdo的糖脂衍生物，其特征在于所述糖脂衍生物的結構式如下所示：

式中，R¹為脂肪族氨基，R²為-NH₃⁺Cl^-，其中所述的脂肪族氨基為CH₃(CH₂)_nNH-，n為13～17的整數。

2.一種權利要求1所述的基于Kdo的糖脂衍生物的制備方法，其特征在于：

（1）以甲醇和水為反應介質，將化合物1與堿按摩爾比為1:1～10，在0～50℃下反應1～24小時，分離純化產物，得到化合物2；

（2）將化合物2與脂肪族胺、縮合劑、N,N-二異丙基乙胺按摩爾比為1:1～2:1～3:1.5～2.5加入N,N-二甲基甲酰胺中，在0～40℃下反應3～24小時，分離純化產物，得到化合物3；其中，所述的脂肪族胺的結構式CH₃(CH₂)_nNH₂中，n為13～17的整數；

（3）將化合物3溶解于極性溶劑中，加入鈀碳，通入氫氣，并于室溫攪拌1～12小時，得到還原產物，過濾除去鈀碳后，所得溶液以氯化氫水溶液酸化處理得到目標化合物I；

。

3.根據權利要求2所述的基于Kdo的糖脂衍生物的制備方法，其特征在于：步驟（1）中，所述的堿為氫氧化鈉或氫氧化鋰。

4.根據權利要求2所述的基于Kdo的糖脂衍生物的制備方法，其特征在于：步驟（2）中，所述的縮合劑為六氟磷酸苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基磷，或1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽與1-羥基苯并三唑摩爾比為1～2:1的混合物。

5.根據權利要求2所述的基于Kdo的糖脂衍生物的制備方法，其特征在于：步驟（3）中，所述的極性溶劑為乙醇或甲醇。

6.權利要求1中所述的基于Kdo的糖脂衍生物在制備抗菌材料中的應用，所述的菌為革蘭式陽性菌或革蘭式陰性菌。