[發明專利]一種聚桂醇尿素乳膏及其制作方法

在審

• 申請號: 202110011797.5
• 申請日: 2021-01-06
• 公開（公告）號: CN112587547A
• 公開（公告）日: 2021-04-02
• 發明（設計）人: 王立興;朱國理;王斌;樂云峰;林亞玲
• 申請（專利權）人: 廈門恩成制藥有限公司
• 主分類號: A61K31/765
• 分類號: A61K31/765;A61K31/17;A61K9/06;A61K47/10;A61K47/32;A61K47/18;A61P17/04;A61P17/00;A61P37/08;A61P29/00
• 代理公司: 廈門原創專利事務所(普通合伙) 35101
• 代理人: 陳建華

本發明提供一種聚桂醇尿素乳膏及其制作方法，乳膏由聚桂醇、尿素、卡波姆、甘油、苯甲醇、氨丁三醇、二甲硅油、苯基聚二甲基硅氧烷、液狀石蠟、鯨蠟醇棕櫚酸酯、硬脂酸、辛基十二醇、聚山梨酯80及純化水組成。處方中辛基十二醇的用量為5％～15％(W/W)，卡波姆用量為0.5％～1.5％(W/W)，卡波姆加氨丁三醇的水相溶液一起溶脹的速度更快。本發明的有益效果是，卡波姆的溶脹速度及效果更好，節約生產時間與成本；辛基十二醇與卡波姆是影響本品療效的關鍵性輔料，控制好其用量才能保證產品的臨床療效。

技術領域

本發明涉及一種聚桂醇尿素乳膏及其制作方法。

背景技術

聚桂醇尿素乳膏用于治療瘙癢、濕疹、皮炎，以及需止癢及保濕處理的魚鱗病。也可用于這些皮膚病的持續治療和后續治療。每1g乳膏中含聚桂醇3.0％(W/W)及尿素5.0％(W/W)。該產品具有確切效療及良好的安全性，可作為普通藥品在超市、加油站等地點銷售，國內未見相同的產品上市。

濕疹、皮炎、鱗屑病為皮膚常見病，這些疾病最顯著癥狀為瘙癢。濕疹的發病率最高，占皮膚科門診量的20％，其中嬰幼兒濕疹發病率占70％以上。濕疹會明顯影響患者的學習、工作和生活，嚴重者還可影響睡眠。

國內用于濕疹或皮炎癥狀止癢的外用制劑除激素類藥物外，多為中藥制劑，而中藥外用制劑存在氣味及衣服染色等問題。本品不含激素類成分，也無特殊明顯氣味與顏色，具有獨特的市場優勢，國內市場潛力大。

尿素是人體蛋白質代謝的生理產物，在皮膚中天然存在，局部給藥時，尿素可以軟化角質層，增加皮膚的水合作用，保濕作用可持續24小時。聚桂醇臨床上主要作為硬化劑，同時，本品有輕微的局部麻醉作用，具有良好的止癢效果，聚桂醇外用時不會吸收進入血液循環，因此對人體的耐受性及安全性良好。

中國專利CN 108853312 A公開了聚桂醇外用凝膠及其制備方法，組分主要包括尿素、聚桂醇、蘆薈提取物、苯扎氯銨、海藻酸鈉、山梨酸鉀、薄荷醇、甘油、十二水磷酸氫二鈉、二水磷酸二氫鈉和純化水。用于1-2度燒燙傷及蚊蟲叮咬、擦傷病人的止癢止痛、消炎消腫治療。該專利中的主要成分組成與用量、輔料組成及產品的功能與本品存在較大差異。

發明內容

本發明的目的，是提供一種聚桂醇尿素乳膏及其制作方法，它是一種良好的處方與工藝，保證聚桂醇與尿素的體外釋放度、尿素的透皮速率良好，以保證臨床療效。

本發明是這樣實現的，所述一種聚桂醇尿素乳膏，所述乳膏配方(W/W)包括聚桂醇3％、尿素5％、甘油1.7％、苯甲醇1.0％、氨丁三醇1.2％、二甲硅油2％、苯基聚二甲基硅氧烷5％、液狀石蠟1.5％、鯨蠟醇棕櫚酸酯0.5％、硬脂酸1.5％、聚山梨酯80 3％及純化水適量；乳膏配方中還包括辛基十二醇5％～15％、卡波姆0.5％～1.5％；以上乳膏配方各組分重量百分比之和為100％。

本發明所述辛基十二醇用量優選為10％(W/W)；所述卡波姆用量優選為1.3％(W/W)。

本發明所述一種聚桂醇尿素乳膏的制作方法，所述乳膏配方中的卡波姆的溶脹方式為卡波姆加氨丁三醇的水相溶液混合溶脹；所述乳膏由以下步聚實現：

步聚一：水相成份：取尿素、甘油、苯甲醇、氨丁三醇、水，攪拌溶解，依據操作過程的水分蒸發量補加適量水；加入卡波姆適當攪拌后放置溶脹3小時，再繼續攪拌至無團塊現象，加熱至70℃；

步聚二：油相成分：取聚桂醇、二甲硅油、苯基聚二甲基硅氧烷、液狀石蠟、鯨蠟醇棕櫚酸酯、硬脂酸、辛基十二醇、聚山梨酯80，加熱至70℃熔化并攪勻；

步聚三：啟動攪拌狀態下，將油分緩慢勻速加入水相中，轉速為400轉/分鐘，保持70℃攪拌30分鐘，停止加熱，繼續攪拌降溫至40℃以下，停止攪拌，灌裝，即得。