[發明專利]冠狀病毒感染的治療或預防

在審

• 申請號: 202080100276.0
• 申請日: 2020-04-30
• 公開（公告）號: CN115515935A
• 公開（公告）日: 2022-12-23
• 發明（設計）人: 崔健;胡名龍;梁櫻;喻耀;孟源;李彤彤;趙阿龍;張發明
• 申請（專利權）人: 中美華世通生物醫藥科技（武漢）股份有限公司
• 主分類號: C07D215/46
• 分類號: C07D215/46;A61K31/4706;A61P31/14
• 代理公司: 北京知帆遠景知識產權代理有限公司 11890
• 代理人: 肖陽

1.一種治療或預防covid-19病毒感染的方法，其特征在于，包括：向受試者施用治療有效量的式(I)所示的化合物或藥學上可接受的鹽、酯、水合物或其前藥物；

其中，R1為OH或H；

所述冠狀病毒包括選自2019-nCov病毒、HCov 229E病毒、SARS病毒、MERS病毒中的至少之一。

2.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，R1為OH。

3.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，進一步包括施用治療有效量的如下至少一種其他治療劑或其組合物，所述其他治療劑或其組合物包括皮質類固醇、抗炎性信號轉導調節劑、β2腎上腺素受體激動劑支氣管擴張劑、抗膽堿能藥、黏液溶解劑、高滲鹽水、減少細胞因子風暴的試劑和治療covid-19病毒感染的其他藥物，或其混合物。

4.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，進一步包括施用治療有效量的如下至少一種其他治療劑或其組合物，所述其他治療劑或其組合物包括α-干擾素、洛匹那韋、利托那韋、利巴韋林、阿比多爾、瑞德西韋、奧司他韋、左氧氟沙星、莫西沙星、阿奇霉素、利奈唑胺、甲基強的松龍、強的松、氫化可的松、含有撲熱息痛的藥物、復方甘草、復方可待因、氨溴索、氨茶堿、二羥丙基茶堿、靜脈注射的人免疫球蛋白、維生素C、蓮花清瘟、清開靈、雙黃連和正柴胡飲。

5.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥學上可接受的鹽包括選自磷酸鹽、鹽酸鹽、氫溴酸鹽、氫碘酸鹽、硫酸鹽、硝酸鹽、乙磺酸鹽、甲苯磺酸鹽、苯磺酸鹽、醋酸鹽、三氟醋酸鹽、酒石酸鹽、馬來酸鹽、琥珀酸鹽、檸檬酸鹽、苯甲酸鹽、水楊酸鹽、抗壞血酸鹽、己二酸鹽、海藻酸鹽、精氨酸鹽、天冬氨酸鹽、硫酸氫鹽、亞硫酸氫鹽、溴化物、丁酸鹽、樟腦酸鹽、樟腦磺酸鹽、辛酸鹽、氯化物、氯苯酸鹽、環戊丙酸鹽、雙葡萄糖酸鹽、磷酸二氫鹽、二硝基苯甲酸鹽、十二烷基硫酸鹽、延胡索酸鹽、半乳糖酸酯、半乳糖醛酸酯、葡萄糖庚酸鹽、葡萄糖酸鹽、谷氨酸鹽、甘油磷酸鹽、半琥珀酸鹽、半硫酸鹽、庚酸鹽、己酸鹽、馬尿酸鹽、2-羥乙基磺酸鹽、碘化氫、羥乙磺酸鹽、異丁酸鹽、乳酸鹽、乳糖酸鹽、蘋果酸鹽、丙二酸鹽、扁桃酸鹽、偏磷酸鹽、甲磺酸鹽、甲基苯甲酸鹽、磷酸氫鹽、2-萘磺酸鹽、煙酸鹽、草酸鹽、油酸鹽、雙羥萘酸鹽、果膠酸鹽、過硫酸鹽、苯乙酸鹽、3-苯丙酸鹽、膦酸鹽和鄰苯二甲酸鹽中的至少之一。

6.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，式(I)所示的化合物或藥物上可接受的鹽、酯、水合物或其前藥物以溶膠、芳香劑、氣霧劑、部分吸入劑、粉劑、顆粒、片劑、軟膏劑、膏體、乳液、懸浮液、氣體分散劑、固體分散劑、微粒或藥丸的形式給藥。

7.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，式(I)所示的化合物或藥物上可接受的鹽、酯、水合物或其前藥物的每日劑量為含有低于400毫克的式(I)所示的化合物。

8.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，式(I)所示的化合物或藥物上可接受的鹽、酯、水合物或其前藥物的每日劑量為含有10～300毫克的式(I)所示的化合物。

9.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，式(I)所示的化合物或藥物上可接受的鹽、酯、水合物或其前藥物的每日劑量為含有10～150毫克的式(I)所示的化合物。

10.一種用于預防和/或治療冠狀病毒感染的藥物組合物，其特征在于，包括：

式(I)所示的化合物或其藥學上可接受的鹽、酯或其前藥物；

其中，R1為OH或H；

所述冠狀病毒包括選自2019-nCov病毒、HCov 229E病毒、SARS病毒、MERS病毒中的至少之一。

11.根據權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，R1為OH。