[發明專利]預防和控制真菌病原體的殺真菌劑

在審

• 申請號: 202080097003.5
• 申請日: 2020-12-22
• 公開（公告）號: CN115151135A
• 公開（公告）日: 2022-10-04
• 發明（設計）人: 奧爾佳·杜貝;西爾萬·杜貝;卡蒂亞·金德羅;西爾萬·施內
• 申請（專利權）人: 農維股份公司
• 主分類號: A01N47/46
• 分類號: A01N47/46;A61K31/26;A61P31/10;A01P3/00
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司 11021
• 代理人: 李博;陳平

本發明涉及具有廣泛抗真菌活性的生物殺真菌劑領域，這些生物殺真菌劑來自十字花目的植物提取物或顯示出類似化學結構的分子。諸位申請人出人意料地提供了含有磺酰基和亞磺酰基的脂肪族硫代葡萄糖苷衍生物、其副產物和合成類似物的組合作為具有廣泛的活性譜的有效抗真菌化合物的新用途。

技術領域

本發明涉及具有廣泛抗真菌活性的生物殺真菌劑領域，這些生物殺真菌劑來自十字花目的植物提取物或顯示出類似化學結構的分子。特別地，諸位申請人出人意料地提供了兩種磺酰基和亞磺酰基脂肪族硫代葡萄糖苷衍生物、以及它們的副產物的組合作為具有廣泛活性譜的有效抗真菌化合物的新用途。

背景技術

人口在逐年增加并且到2030年將達到86億。為了保持高水平的食品生產，農民不得不使用外部處理，比如：1)化學殺有害生物劑，其高效、成本可及，但是對環境和人類健康顯示負面影響；2)生物殺有害生物劑，其對環境不具有不良影響，但是顯示出低效率(與現有的化學殺有害生物劑相比，小于60％)以及高成本。這使得生物殺有害生物劑對于許多國家不可用，并且使開發并將顯示出高效率和成本可及且環境友好的新穎有機處理帶入市場成為可能。

在過去的幾十年中，開發了一些田間預防灰霉病菌(B.cinerea)的生物方法，例如施用枯草桿菌(Bacillus subtilis)和哈茨木霉(Trichoderma harzanium)，但其由于效率低，在農業上使用不佳。

在西方歐洲農業中，通常使用的生物預防性殺真菌劑為銅和硫。由于在每次降水后需要再次施用，因此這些殺真菌劑的施用成本很高。此外，這些金屬在土壤中的高濃度對環境具有負面影響。

因此，至關重要的是提供對這些技術的可替代的技術，其對環境更為尊重同時針對真菌病原體高效地預防性處理。

植物真菌病原體是導致每年嚴重食品損失的農藝學威脅之一。

真菌病原體的效率是由其本質上易于擴散、在寄主表面迅速附著、以及促進在植物中滲透的快速的芽管發育所致。

另一方面，植物已發展出數種針對真菌病原體(例如，壞死營養)的防御機制：a)防止病原體滲透；b)增加活性氧(reactive oxygen species)水平；c)誘導防御激素，比如茉莉酮酸酯、乙烯、水楊酸和脫落酸。此外，一些植物正在合成防止真菌在植物表面發育以及阻止疾病形成的真菌毒性化合物。對于具有強抗真菌活性的植物化合物的鑒別，可以致使能開發潛在地替代當前存在的化學處理的新穎的生物殺真菌劑。

十字花目由分布廣泛并廣泛用作食品來源的經濟上重要的植物組成。這組植物顯示出具有一組獨特的次級代謝物-硫代葡萄糖苷。在過去的幾十年中，硫代葡萄糖苷衍生物被表明具有抗癌、抗炎、和殺昆蟲特性。

例如JPH 11139949 A(小川高麗株式會社(OGAWA KORYO CO LTD))披露了如何通過混配特定的[ω]-烯基異硫氰酸酯化合物或特定的[ω]-烷基硫代烷基異硫氰酸酯化合物來獲得沒有強列的刺激性氣味、具有高閾值、低揮發性并且具有優異的抗細菌-抗真菌活性的抗細菌-抗真菌劑。具有式CH2CH(CH2)m NCS[(m)＝2-10]的[ω]-烯基異硫氰酸酯化合物(例如，3-丁烯基異硫氰酸酯)或具有式RS(CH2)n2 NCS[(n)＝1-10；R是1-4C烷基]的[ω]-烷基硫代烷基異硫氰酸酯化合物(例如，甲基硫代甲基異硫氰酸酯)以0.01-100ppm、優選1-50ppm的量混配于食品中，或以約0.01-100ppm的濃度混配于口腔衛生劑中。