[發(fā)明專利]用于治療由毒蕈堿受體激活所緩解的障礙的組合物和方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202080093687.1
• 申請日: 2020-11-17
• 公開（公告）號: CN115667235A
• 公開（公告）日: 2023-01-31
• 發(fā)明（設(shè)計）人: S·布蘭南;A·米勒
• 申請（專利權(quán)）人: 卡魯娜治療學(xué)有限公司
• 主分類號: C07D401/04
• 分類號: C07D401/04;C07D401/14;C07D405/14
• 代理公司: 北京市路盛律師事務(wù)所 11326
• 代理人: 馮云;李宓

1.一種在有需要的患者中治療精神分裂癥或與精神分裂癥相關(guān)的疾病的方法，該方法包括：經(jīng)由滴定方案每天兩次向該患者口服施用口服藥物組合物，該口服藥物組合物包含多個含呫諾美林或其鹽的呫諾美林珠、以及多個含曲司氯胺鹽的曲司氯胺珠，該滴定方案包括增加滴定該呫諾美林或其鹽、以及該曲司氯胺鹽。

2.一種在有需要的患者中治療精神分裂癥或與精神分裂癥相關(guān)的疾病的方法，該方法包括：每天兩次向該患者口服施用口服藥物組合物持續(xù)至少五周，該口服藥物組合物包含多個含呫諾美林或其鹽的呫諾美林珠、以及多個含曲司氯胺鹽的曲司氯胺珠，其中至少一種在口服施用開始時發(fā)生的不良事件在治療五周后減少至其治療前水平。

3.如權(quán)利要求1或2所述的方法，其中該施用經(jīng)由滴定方案進(jìn)行，該滴定方案包括增加滴定該呫諾美林或其鹽、以及該曲司氯胺鹽，直至每天兩次施用相當(dāng)于125mg呫諾美林游離堿的量和相當(dāng)于30mg氯化曲司氯胺的量。

4.如權(quán)利要求1或2所述的方法，其中該施用經(jīng)由滴定方案進(jìn)行，該滴定方案包括增加滴定該呫諾美林或其鹽、以及該曲司氯胺鹽，直至每天兩次施用相當(dāng)于150mg呫諾美林游離堿的量和相當(dāng)于30mg氯化曲司氯胺的量。

5.如權(quán)利要求1或2所述的方法，其中該施用經(jīng)由滴定方案進(jìn)行，該滴定方案包括增加滴定該呫諾美林或其鹽、以及該曲司氯胺鹽，直至每天兩次施用相當(dāng)于175mg呫諾美林游離堿的量和相當(dāng)于30mg氯化曲司氯胺的量。

6.如權(quán)利要求1或2所述的方法，其中該施用經(jīng)由滴定方案進(jìn)行，該滴定方案包括增加滴定該呫諾美林或其鹽、以及該曲司氯胺鹽，直至每天兩次施用相當(dāng)于175mg呫諾美林游離堿的量和相當(dāng)于40mg氯化曲司氯胺的量。

7.如前述權(quán)利要求中任一項所述的方法，其中該患者診斷為精神分裂癥。

8.如前述權(quán)利要求中任一項所述的方法，其中在施用該口服藥物組合物之前，該患者具有4-7的臨床總體印象嚴(yán)重程度量表(CGI-S)評分，并且在施用之后該患者具有等于1或2的CGI-S評分。

9.如前述權(quán)利要求中任一項所述的方法，其中將該呫諾美林或其鹽以第一量施用第一時間段，然后將該第一量增加至第二量。

10.如權(quán)利要求9所述的方法，其中該第一量的呫諾美林或其鹽相當(dāng)于50mg呫諾美林游離堿。

11.如權(quán)利要求9或10所述的方法，其中該呫諾美林施用的第一時間段為1至5天。

12.如權(quán)利要求11所述的方法，其中該呫諾美林施用的第一時間段為2天。

13.如權(quán)利要求9至12中任一項所述的方法，其中該第二量的呫諾美林或其鹽相當(dāng)于100mg呫諾美林游離堿。

14.如權(quán)利要求9至13中任一項所述的方法，該方法進(jìn)一步包括將該呫諾美林或其鹽以該第二量施用第二時間段，然后將該第二量增加至第三量。

15.如權(quán)利要求14所述的方法，其中呫諾美林施用的該第二時間段為三天至一周。

16.如權(quán)利要求14或15所述的方法，其中該第三量的呫諾美林或其鹽相當(dāng)于125mg呫諾美林游離堿。

17.如前述權(quán)利要求中任一項所述的方法，其中將該曲司氯胺鹽以第一量施用第一時間段，并將該第一量增加至第二量。

18.如權(quán)利要求17所述的方法，其中該第一量的曲司氯胺鹽相當(dāng)于20mg氯化曲司氯胺。