[發明專利]Tie-2的小分子激活劑

在審

• 申請號: 202080091259.5
• 申請日: 2020-10-28
• 公開（公告）號: CN114901278A
• 公開（公告）日: 2022-08-12
• 發明（設計）人: 約翰·M·雅努什
• 申請（專利權）人: 視點制藥公司
• 主分類號: A61K31/427
• 分類號: A61K31/427;C07D277/22;C07D417/04;C07D417/14
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262
• 代理人: 賀淑東;武晶晶

1.下式的化合物或者其藥學上可接受的鹽或兩性離子：

其中

-A是未取代的或取代的亞烷基或鍵；

-B是取代的或未取代的亞環烷基、取代的或未取代的亞雜環烷基、取代的亞芳基、含有硫原子作為環成員的取代的或未取代的亞雜芳基、或其中雜芳基的兩個環成員是雜原子且其他所有環成員均是碳原子的取代的或未取代的亞雜芳基；

-C是雜環烷基、芳基、雜芳基、烷基或環烷基，其中任一個是未取代的或取代的；或是氫；

-D是未取代的或取代的亞烷基或鍵；

-E是環烷基、雜環烷基、芳基、或雜芳基，其中任一個是未取代的或取代的；

-R¹是氫、酰基基團、烷氧羰基基團、脒基基團或酰胺基基團；

-R²是烷基、烯基、炔基、環烷基或環烯基，其中任一個是未取代的或取代的，或是氫；

-R^3a是未取代的或取代的亞烷基或鍵；

-R^3b是烷基、烯基、炔基、環烷基、環烯基、雜環烷基、芳基或雜芳基，其中任一個是未取代的或取代的，或是氫；并且

-R⁴是烷基、烯基、炔基、環烷基或環烯基，其中任一個是未取代的或取代的，或是氫；

-其中，R²和R⁴中至少一個不是氫。

2.根據權利要求1所述的化合物，其中：

-A是鍵；

-B是含有硫原子作為環成員的亞雜芳基，或其中雜芳基的兩個環成員是雜原子且其他所有環成員均是碳原子的亞雜芳基，其中任一個是未取代的或取代的；

-C是芳基、雜芳基、烷基或環烷基，其中任一個是未取代的或取代的；

-D是未取代的或取代的亞烷基；

-E是芳基或雜芳基，其中任一個是未取代的或取代的；

-R¹是酰基基團或烷氧羰基基團；

-R²是取代的或未取代的烷基、或氫；

-R^3a是未取代的或取代的亞烷基；

-R^3b是芳基或雜芳基，其中任一個是未取代的或取代的；并且

-R⁴是取代的或未取代的烷基、或氫。

3.根據權利要求2所述的化合物，其中：

-C是未取代的或取代的雜芳基；

-E是未取代的或取代的芳基；并且

-R¹是烷氧羰基基團。

4.根據權利要求3所述的化合物，其中：

-B是未取代的或取代的噻唑基團；

-D是亞甲基；

-R^3a是亞甲基；并且

-R^3b是未取代的或取代的芳基。

5.根據權利要求4所述的化合物，其中：

-B是2-取代的噻唑-4-基基團或4-取代的噻唑-2-基基團；

-E是4-取代的苯基；并且

-R^3b是苯基。

6.根據權利要求5所述的化合物，其中C是取代的或未取代的苯硫基基團。

7.根據權利要求6所述的化合物，其中C是取代的或未取代的噻吩-2-基基團。

8.根據權利要求7所述的化合物，其中R¹是甲氧羰基基團。

9.根據權利要求8所述的化合物，其中：

-R²是甲基或氫；

-R⁴是甲基或氫；并且

-其中R²和R⁴的至少一個是甲基。

10.根據權利要求9所述的化合物，其中R²和R⁴是甲基。