[發(fā)明專利]作為用于定制遞送和緩慢釋放的氟化物載體的增稠用二氧化硅

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202080084698.3
• 申請(qǐng)日: 2020-12-11
• 公開（公告）號(hào): CN114760975A
• 公開（公告）日: 2022-07-15
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 艾倫·塞雷薩;邁克爾·諾伊曼;馬德萊娜·曼斯;納塔莉·科克-貝納德;安德烈·布魯內(nèi)拉;瑪麗安·霍萊爾卡;托馬斯·朔爾巴赫
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 加巴國(guó)際股份有限公司
• 主分類號(hào): A61K8/21
• 分類號(hào): A61K8/21;A61K8/25;A61Q11/00
• 代理公司: 北京集佳知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11227
• 代理人: 冷永華;高世豪

本發(fā)明公開了包含增稠用二氧化硅和氟離子源的口腔護(hù)理組合物，其中氟化物被吸附到所述增稠用二氧化硅上，并且其中所述組合物的pH低于5.5，以及使用這些組合物的方法。所述增稠用二氧化硅可具有小于或等于7μm的粒度分布(D95)以及大于或等于150m²/g的BET表面積。

相關(guān)申請(qǐng)的交叉引用

本申請(qǐng)要求于2019年12月12日提交的美國(guó)臨時(shí)申請(qǐng)第62/947265號(hào)的權(quán)益和優(yōu)先權(quán)。

背景技術(shù)

氟化物是通常用于防止齲齒的藥劑之一。氟化物可以通過(guò)增強(qiáng)牙釉質(zhì)，使其對(duì)齲齒更具抵抗力來(lái)極大地幫助牙齒健康。氟化物還有助于使弱化牙釉質(zhì)再礦化，并逆轉(zhuǎn)齲齒的早期跡象。許多口腔護(hù)理產(chǎn)品，例如牙膏、漱口水和專業(yè)牙科治療產(chǎn)品均含有氟化物。必須有效地將氟化物遞送到牙釉質(zhì)表面才能起到效果。配制成分的選擇在確定氟化物是否有效地遞送到牙釉質(zhì)表面方面是重要的。本領(lǐng)域仍然需要具有改善的氟化物遞送到釉質(zhì)表面的方式的口腔護(hù)理組合物。

發(fā)明內(nèi)容

一方面，本發(fā)明提供了包含口服可接受的載體、增稠用二氧化硅和氟離子源的口腔護(hù)理組合物，其中氟化物(氟離子)被吸附到所述增稠用二氧化硅上，其中所述增稠用二氧化硅具有小于或等于7μm的粒度分布(D95)和大于或等于150m²/g的BET表面積，并且其中所述組合物的pH低于5.5。在一些實(shí)施例中，所述增稠用二氧化硅可具有大于或等于175m²/g、大于或等于200m²/g、或大于或等于250m²/g的BET表面積。在一些實(shí)施例中，所述增稠用二氧化硅可具有大于或等于約200mL/100g、約240mL/100g、或約250mL/100g的油吸附率。在一些實(shí)施例中，所述增稠用二氧化硅可具有約3μm至約5μm、約3μm至約4μm、或約3.5μm的平均粒度。在一個(gè)優(yōu)選實(shí)施例中，所述增稠用二氧化硅是Tixosil 331。

在一些實(shí)施例中，按口腔護(hù)理組合物的總重量計(jì)，所述增稠用二氧化硅可以約1重量％至約20重量％、約1重量％至約10重量％、約2重量％至約10重量％、約4重量％至約6重量％、約4.5重量％至約5.5重量％、約4.8重量％至約5.2重量％、或約5.0重量％的量存在。

在一些實(shí)施例中，所述氟離子源可選自氟化鈉、氟化亞錫、氟化鉀、單氟磷酸鈉、氟硅酸鈉、氟硅酸銨、氟化胺(例如，N'-十八烷基三亞甲基二胺-N,N,N'-三(2-乙醇)-二氫氟化物)、氟化銨、氟化鈦、六氟硫酸鹽和其組合。在一個(gè)優(yōu)選實(shí)施例中，所述氟離子源為氟化鈉。

在一些實(shí)施例中，所述氟離子源的量足以提供25ppm至5000ppm，通常至少500ppm，例如500至2000ppm，例如1000ppm至1600ppm，例如1450ppm的氟離子。

在一些實(shí)施例中，在所述增稠用二氧化硅上吸附的氟化物的量為所述增稠用二氧化硅的重量的1％至20％。在一些實(shí)施例中，在所述增稠用二氧化硅上吸附的氟化物的量為所述增稠用二氧化硅重量的2％至20％，例如5％至20％、10％至20％、15％至20％、16％至20％、17％至20％、18％至20％、或18％至19％。

另一方面，本發(fā)明提供了一種方法，所述方法包含例如通過(guò)刷牙向有此需要的受試者的口腔施用有效量的如本文所公開的口腔護(hù)理組合物，以：(i)減少或抑制齲齒的形成，(ii)減輕、修復(fù)或抑制牙釉質(zhì)的齲前損傷，(iii)減輕或抑制牙齒脫礦并促進(jìn)牙齒再礦化，(iv)減輕牙齒過(guò)敏，(v)減輕或抑制牙齦炎，(vi)促進(jìn)口腔中潰瘍或傷口的愈合，(vii)降低產(chǎn)酸細(xì)菌的水平，(viii)減少或抑制口腔中微生物生物膜的形成，(ix)減少或抑制口腔中菌斑的形成，(x)促進(jìn)全身健康或(xi)清潔牙齒和口腔。