[發明專利]含抗體制劑

在審

• 申請號: 202080080856.8
• 申請日: 2020-11-19
• 公開（公告）號: CN114728064A
• 公開（公告）日: 2022-07-08
• 發明（設計）人: 龜岡大介;吉澤徹;沼田惠實;佐佐木仁;山口奏;村田博子;廣庭奈緒香
• 申請（專利權）人: 中外制藥株式會社
• 主分類號: A61K39/395
• 分類號: A61K39/395
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司 11021
• 代理人: 高麗娜;張瑩

1.包含IL-31拮抗劑作為活性成分的溶液制劑，其中所述溶液制劑包含精氨酸和/或其鹽。

2.包含IL-31拮抗劑作為活性成分的凍干制劑，其中所述制劑包含精氨酸和/或其鹽、和蔗糖和/或海藻糖。

3.權利要求1或2所述的制劑，其中所述精氨酸和/或其鹽是精氨酸鹽酸鹽、精氨酸天冬氨酸鹽或精氨酸谷氨酸鹽。

4.權利要求1至3中任一項所述的制劑，其中所述精氨酸和/或其鹽與所述IL-31拮抗劑的摩爾比為220∶1至1100∶1，和/或所述精氨酸與所述IL-31拮抗劑的重量比為0.3∶1至1.3∶1。

5.權利要求2至4中任一項所述的凍干制劑，其中，在所述蔗糖或海藻糖與所述IL-31拮抗劑之間，摩爾比為370∶1至1840∶1和/或重量比為0.8∶1至4.3∶1。

6.權利要求1至5中任一項所述的制劑，進一步包含Tris緩沖液作為緩沖劑。

7.權利要求1至6中任一項所述的制劑，進一步包含泊洛沙姆188或聚山梨醇酯作為非離子表面活性劑。

8.權利要求1至7中任一項所述的制劑，其中溶液狀態的pH為6至8。

9.權利要求2至8中任一項所述的制劑，其中所述制劑是凍干制劑，所述凍干制劑是將溶液凍干產生的組合物，所述溶液包含：

1至200mg/mL IL-31拮抗劑；

1至200mmol/L Tris緩沖液；

4.5至1500mmol/L精氨酸或其鹽；

7.5至2500mmol/L蔗糖或海藻糖；和

0.01至5mg/mL泊洛沙姆188或聚山梨醇酯20，

其中當所述制劑在水中重構時pH為6至8。

10.權利要求1至9中任一項所述的制劑，其中所述IL-31拮抗劑是抑制IL-31信號傳導的抗體。

11.權利要求1至10中任一項所述的制劑，其中所述IL-31拮抗劑是：

(1)抗IL-31RA抗體，其包含H鏈可變區和L鏈可變區，所述H鏈可變區包含SEQ ID NO：1的CDR1、SEQ ID NO：2的CDR2和SEQ ID NO：3的CDR3，所述L鏈可變區包含SEQ ID NO：4的CDR1、SEQ ID NO：5的CDR2和SEQ ID NO：6的CDR3；

(2)抗IL-31RA抗體，其包含SEQ ID NO：7的H鏈可變區和SEQ ID NO：8的L鏈可變區；或者

(3)抗IL-31RA抗體，其包含SEQ ID NO：9的H鏈和SEQ ID NO：10的L鏈。

12.權利要求2至10中任一項所述的制劑，其中所述制劑是凍干制劑，所述凍干制劑是將溶液凍干產生的組合物，所述溶液包含：

1至200mg/mL IL-31拮抗劑；

1至200mmol/L Tris緩沖液；

4.5至1500mmol/L精氨酸或其鹽；

7.5至2500mmol/L蔗糖或海藻糖；和

0.01至5mg/mL泊洛沙姆188或聚山梨醇酯20，

其中，當所述制劑在水中重構時，包含，

1至200mg/mL IL-31拮抗劑；

1至200mmol/L Tris緩沖液；

4.5至1500mmol/L精氨酸或其鹽；

7.5至2500mmol/L蔗糖或海藻糖；和

0.01至5mg/mL泊洛沙姆188或聚山梨醇酯20，

并且pH為6至8。