[發明專利]與分子綴合相關的組合物和方法

在審

• 申請號: 202080079535.6
• 申請日: 2020-12-01
• 公開（公告）號: CN114728075A
• 公開（公告）日: 2022-07-08
• 發明（設計）人: 樸泰教;金璇暎;樸秀浩;丁頭煥;徐東勛;李相光;尹尚鉉;河智賢;李享俶;樸沃龜;徐范碩;金世娜;薛旻娥;宋真我
• 申請（專利權）人: 尹圖賽利有限公司
• 主分類號: A61K47/68
• 分類號: A61K47/68
• 代理公司: 北京嘉和天工知識產權代理事務所(普通合伙) 11269
• 代理人: 繆策;甘玲

1.一種式(I)的化合物：

或其鹽，其中：

A是

M是N、CR³⁰或C(-L-Q)；

每個L獨立地選自間隔基部分；

每個Q獨立地選自活性部分或反應性基團；

X選自-Cl、-Br和-I；

J是靶向部分；

R³⁰和R³¹各自獨立地選自吸電子基團、氫、烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基、碳環基、雜環基和鹵代烷基；

R⁴⁶選自烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基、碳環基、雜環基和鹵代烷基；

R⁴²和R⁴³各自獨立地選自-OH、烷氧基、-NR⁴⁴R⁴⁵、烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基、碳環基和雜環基，其中R⁴⁴和R⁴⁵與它們所連接的氮原子一起可形成5至8元環，任選地與芳基或雜芳基環稠合；

R³²、R⁴⁴和R⁴⁵各自獨立地選自氫、烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基、碳環基、雜環基和鹵代烷基；

R⁴⁷是O^-、烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基、碳環基、雜環基；并且

n為1至4。

2.如權利要求1所述的化合物，其中M是N。

3.如前述權利要求中任一項所述的化合物，其中M是CR³⁰，并且其中R³⁰是吸電子基團。

4.如前述權利要求中任一項所述的化合物，其中A選自

并且其中R³¹是吸電子基團。

5.如前述權利要求中任一項所述的化合物，其中M是C(-L-Q)，并且其中L通過吸電子基團與C偶聯，優選地其中L通過選自酰胺或酯的吸電子基團與C偶聯。

6.如前述權利要求中任一項所述的化合物，其中R³⁰是-CONR³³R³⁴或-CO₂R³⁵，并且R³³、R³⁴和R³⁵各自獨立地選自氫、烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基、碳環基、雜環基和鹵代烷基。

7.如前述權利要求中任一項所述的化合物，其中：

每個吸電子基團獨立地選自-NO₂、-CN、-鹵代烷基、-CONR³³R³⁴、-CO₂R³⁵、-C(＝O)R³⁶、-S(＝O)R³⁷、-S(＝O)₂OR³⁸和-NR³⁹R⁴⁰R⁴¹；并且

R³⁶、R³⁷、R³⁸、R³⁹、R⁴⁰和R⁴¹各自獨立地選自氫、烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基、碳環基、雜環基和鹵代烷基。

8.如權利要求7所述的化合物，其中每個吸電子基團獨立地選自-CN、-CONR³³R³⁴和-CO₂R³⁵。

9.如權利要求8所述的化合物，其中每個吸電子基團獨立地選自-CN、-CONH₂和-CO₂Me。

10.如前述權利要求中任一項所述的化合物，其中Q是活性部分。