[發(fā)明專利]用于單酰基甘油脂肪酶(MAGL)的熒光探針

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202080066086.1
• 申請(qǐng)日: 2020-09-22
• 公開（公告）號(hào): CN114514233A
• 公開（公告）日: 2022-05-17
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 約爾格·本茲;泰愛斯·加齊;羅卡·戈比;尤偉·格雷瑟;佰努瓦·霍恩斯普格;卡斯滕·卡羅爾;伯德·庫茵;葉莉娜·莫斯汀斯基;馬克·納扎雷;菲奧·奧哈拉;漢斯·理查德
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 豪夫邁·羅氏有限公司
• 主分類號(hào): C07D498/04
• 分類號(hào): C07D498/04;C07F5/02;C09K11/06;C12Q1/34;G01N21/64;G01N33/58
• 代理公司: 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 11021
• 代理人: 柳春琦;李新紅

1.一種式(I)化合物

或其藥用鹽，其中：

L為連接基，其選自

其中

n在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為選自1、2、3、4、5、6和7的整數(shù)；

波形線指示與R¹的連接點(diǎn)；并且

星號(hào)指示與式(I)其余部分的連接點(diǎn)；

R¹為熒光標(biāo)記，其選自

其中波形線指示與連接基L的連接點(diǎn)；

R²、R³和R⁴各自獨(dú)立地選自氫、鹵素、C₁-C₆-烷基、鹵代-C₁-C₆-烷基、C₁-C₆-烷氧基和鹵代-C₁-C₆-烷氧基；并且

X和Y均為CH；或者

X和Y一起形成雙鍵(C＝C)。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的式(I)化合物或其藥用鹽，其中所述連接基L選自

其中

n在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為選自1、2和3的整數(shù)；

波形線指示與熒光標(biāo)記R¹的連接點(diǎn)；并且

星號(hào)指示與式(I)其余部分的連接點(diǎn)。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的式(I)化合物或其藥用鹽，其中所述連接基L選自

其中

波形線指示與熒光標(biāo)記R¹的連接點(diǎn)；并且

星號(hào)指示與式(I)其余部分的連接點(diǎn)。

4.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的式(I)化合物或其藥用鹽，其中所述熒光標(biāo)記R¹選自

其中波形線指示與連接基L的連接點(diǎn)。

5.根據(jù)權(quán)利要求1至4中任一項(xiàng)所述的式(I)化合物或其藥用鹽，其中R²為氫。

6.根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項(xiàng)所述的式(I)化合物或其藥用鹽，其中R³為氫。

7.根據(jù)權(quán)利要求1至6中任一項(xiàng)所述的式(I)化合物或其藥用鹽，其中R⁴為氫。

8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的式(I)化合物或其藥用鹽，其中所述式(I)化合物為式(II)或(III)化合物

其中所述連接基L選自

其中

n在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為選自1、2和3的整數(shù)；

波形線指示與熒光標(biāo)記R¹的連接點(diǎn)；并且

星號(hào)指示與式(I)其余部分的連接點(diǎn)；

并且其中所述熒光標(biāo)記R¹選自

其中波形線指示與連接基L的連接點(diǎn)。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的式(I)化合物或其藥用鹽，其中：

所述連接基L選自

其中

波形線指示與熒光標(biāo)記R¹的連接點(diǎn)；并且

星號(hào)指示與式(I)其余部分的連接點(diǎn)；

并且其中所述熒光標(biāo)記R¹選自

其中波形線指示與連接基L的連接點(diǎn)。