[發明專利]TROFINETIDE的組合物

在審

• 申請號: 202080062340.0
• 申請日: 2020-08-03
• 公開（公告）號: CN114667136A
• 公開（公告）日: 2022-06-24
• 發明（設計）人: 克萊夫·布魯爾;馬修·彼得森;詹姆斯·默里·肖;詹姆斯·安東尼·邦納爾;艾蒂安·大衛·弗蘭克·菲利普·莫尼奧特;馬丁·伯納德·凱瑟琳·布斯曼;塞西莉亞·貝蒂;卡雷爾·威利·盧克·德克魯斯;米蒙·阿尤布
• 申請（專利權）人: 諾仁制藥有限公司
• 主分類號: A61K31/047
• 分類號: A61K31/047;A61K31/19;A61K31/197
• 代理公司: 北京高沃律師事務所 11569
• 代理人: 馬叢

1.一種組合物，所述組合物包含式(I)的化合物：

或其立體異構體、水合物或藥學上可接受的鹽以及式(II)的化合物：

或其立體異構體、水合物或藥學上可接受的鹽以及/或者式(III)的化合物：

或其立體異構體、水合物或藥學上可接受的鹽，其中R₁、R₂、R₃和R₄獨立地選自由氫和C_1-4烷基組成的組，條件是R₁、R₂、R₃和R₄中的至少一者是C_1-4烷基。

2.根據權利要求1所述的組合物，其中根據式(I)的化合物為式(Ia)的化合物。

(trofinetide)，

或其水合物或藥學上可接受的鹽。

3.根據權利要求1或2所述的組合物，其中所述式(II)的化合物或其立體異構體、水合物或藥學上可接受的鹽不存在或以介于約0.001±0.0002重量％和約2±0.4重量％之間的量存在；并且所述式(III)的化合物或其立體異構體、水合物或藥學上可接受的鹽不存在或以介于約0.001±0.0002重量％和約2±0.4重量％之間的量存在，條件是存在所述式(II)或(III)的化合物或其立體異構體、水合物或藥學上可接受的鹽中的至少一種。

4.根據權利要求1至3中任一項所述的組合物，其中所述式(II)的化合物或其立體異構體、水合物或藥學上可接受的鹽以介于約0.001±0.0002重量％和約0.3±0.06重量％之間的量存在。

5.根據權利要求1至4中任一項所述的組合物，其中所述式(II)的化合物或其立體異構體、水合物或藥學上可接受的鹽以介于約0.001±0.0002重量％和約0.1±0.02重量％之間的量存在。

6.根據權利要求1或2所述的組合物，其中所述式(II)化合物或其立體異構體、水合物或藥學上可接受的鹽以介于約0.001±0.0002重量％和約2±0.4重量％之間，或介于約0.001±0.0002重量％和約1.5±0.3重量％之間，或介于約0.001±0.0002重量％和約1±0.2重量％之間，或介于約0.001±0.0002重量％和約0.7±0.14重量％之間，或介于約0.001±0.0002重量％和約0.5±0.1重量％之間，或介于約0.001±0.0002重量％和約0.3±0.06重量％之間，或介于約0.001±0.0002重量％和約0.2±0.04重量％之間的量存在。

7.根據權利要求1至6中任一項所述的組合物，其中根據式(II)的化合物為式(IIa)的化合物：

(Z-Gly-MePro-Glu-OH)，

或其水合物或藥學上可接受的鹽。

8.根據權利要求1至7中任一項所述的組合物，其中所述式(II)的化合物或其立體異構體、水合物或藥學上可接受的鹽不存在。

9.根據權利要求1至8中任一項所述的組合物，其中所述式(III)的化合物或其立體異構體、水合物或藥學上可接受的鹽以介于約0.001±0.0002重量％和約2.0±0.4重量％之間的量存在。

10.根據權利要求1至9中任一項所述的組合物，其中所述組合物包含所述式(III)的化合物，其中所述式(III)的化合物是式(IX)的化合物，

或其水合物或藥學上可接受的鹽。

11.根據權利要求1至10中任一項所述的組合物，其包含所述式(III)的化合物，其中根據式(III)的化合物是式(IIIa)的化合物：

(Et-Gly-MePro-Glu-OH)，

或其水合物或藥學上可接受的鹽。