[發(fā)明專利]P2X7R拮抗劑在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202080047812.5 | 申請日： | 2020-06-29 |
| 公開（公告）號： | CN114025758A | 公開（公告）日： | 2022-02-08 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 錢立剛;張春波 | 申請（專利權(quán)）人： | 錢立剛;張春波 |
| 主分類號： | A61K31/445 | 分類號： | A61K31/445;C07C311/15;C07D401/12 |
| 代理公司： | 蘇州市中南偉業(yè)知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 32257 | 代理人： | 楊慧林 |
| 地址： | 美國加利福尼*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | p2x7r 拮抗劑 | ||
1.一種具有下式I的化合物：
其中：
R1為氫、羥基、鹵素、硝基、氨基、烷基、烷氧基、烷氨基、環(huán)烷基、環(huán)烷氨基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、-NR7R8、-CO-R10或-NH-CO-R10；
L為鍵、雜環(huán)二價基團、雜芳族二價基團或芳族二價基團；
M為鍵、烷基、芳基、雜環(huán)二價基團、雜芳族二價基團或芳族二價基團；
X為鍵、-O-、-S-、-SO2-、-CO-、-NR9-、-(CH2)m-或雜環(huán)二價基團，m為1、2、3、4、5或6；
Y為鍵、-NH-、雜環(huán)二價基團、雜芳族二價基團、二價芐基或芳族二價基團；
Z為氫、鹵素、烷基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基、-NR7R8、-CO-R10或-NH-CO-R10；
R7、R8和R9獨立地為氫、羥基、鹵素、硝基、氨基、烷基、烷氧基、烷氨基、環(huán)烷基、環(huán)烷氨基、雜環(huán)基或雜芳基；并且
R10為-O-叔丁基、-CH2CH2-苯基、氫、羥基、鹵素、硝基、氨基、烷基、烷氧基、烷氨基、環(huán)烷基、環(huán)烷氨基、雜環(huán)基或雜芳基；
其異構(gòu)體，其互變異構(gòu)體，其藥學上可接受的溶劑化物，或其藥學上可接受的藥物前體。
2.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中L為并且n為0、1、2、3、4或5。
3.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中Y為二價苯基、二價萘基、二價喹啉基或二價異喹啉基。
4.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中式I中的M為鍵，且所述化合物具有下式II：
其中：
R1為氫、羥基、鹵素、硝基、氨基、烷基、烷氧基、烷氨基、環(huán)烷基、環(huán)烷氨基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、-NR7R8、-CO-R10或-NH-CO-R10；
R2、R3、R4、R5和R6獨立地為氫、羥基、鹵素、硝基、氨基、烷基、烷氧基、烷氨基、環(huán)烷基、環(huán)烷氨基、雜環(huán)基或雜芳基；
L為鍵、雜環(huán)二價基團、雜芳族二價基團或芳族二價基團；
X為鍵、-O-、-S-、-SO2-、-CO-、-NR9-或-(CH2)m-，m為1、2、3、4、5或6；
R7、R8和R9獨立地為氫、羥基、鹵素、硝基、氨基、烷基、烷氧基、烷氨基、環(huán)烷基、環(huán)烷氨基、雜環(huán)基或雜芳基；并且
R10為-O-叔丁基、-CH2CH2-苯基、氫、羥基、鹵素、硝基、氨基、烷基、烷氧基、烷氨基、環(huán)烷基、環(huán)烷氨基、雜環(huán)基或雜芳基。
5.如權(quán)利要求4所述的化合物，其中L為并且n為0、1、2、3、4或5。
6.如權(quán)利要求5所述的化合物，其中R2、R3、R4、R5和R6獨立地為氫、羥基、鹵素、硝基、氨基、烷基、烷氧基、烷氨基、環(huán)烷基、環(huán)烷氨基、雜芳基、
7.如權(quán)利要求6所述的化合物，其中所述化合物選自由以下組成的組：
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