[發明專利]異法戈明鹽、使用方法和調配物

在審

• 申請號: 202080040300.6
• 申請日: 2020-04-24
• 公開（公告）號: CN113906012A
• 公開（公告）日: 2022-01-07
• 發明（設計）人: H·賴施;J·S·迪普;F·布拉特爾;J·羅賓;M·P·哈恩;G·朱;M·梅亞潘
• 申請（專利權）人: 武田藥品工業有限公司
• 主分類號: C07D211/46
• 分類號: C07D211/46;A61K31/445;A61K38/47;A61P3/00
• 代理公司: 北京律盟知識產權代理有限責任公司 11287
• 代理人: 蔣林清

1.一種異法戈明的鹽，其中所述鹽選自奎尼酸鹽、馬來酸鹽、富馬酸鹽、草酸鹽、丙二酸鹽、琥珀酸鹽、環己基氨基磺酸鹽和抗壞血酸鹽。

2.根據權利要求1所述的鹽，其中所述鹽是異法戈明奎尼酸鹽。

3.根據權利要求1所述的鹽，其中所述鹽是異法戈明富馬酸鹽。

4.根據權利要求1所述的鹽，其中所述鹽是異法戈明草酸鹽。

5.根據權利要求1所述的鹽，其中所述鹽是異法戈明琥珀酸鹽。

6.根據權利要求1所述的鹽，其中所述鹽是異法戈明環己基氨基磺酸鹽。

7.根據權利要求2所述的鹽，其中異法戈明奎尼酸鹽呈結晶形式，其特征在于x-射線衍射圖在選自以下的2θ值處具有三個或更多個特征峰：9.5°±0.2°、15.0°±0.2°、17.4°±0.2°、18.1°±0.2°、20.3°±0.2°、23.8°±0.2°、24.8°±0.2°和25.4°±0.2°。

8.根據權利要求3所述的鹽，其中異法戈明富馬酸鹽呈結晶形式，其特征在于x-射線衍射圖在選自以下的2θ值處具有三個或更多個特征峰：16.1°±0.2°、18.3°±0.2°、18.6°±0.2°、21.9°±0.2°、23.6°±0.2°、23.8°±0.2°和25.5°±0.2°。

9.根據權利要求4所述的鹽，其中異法戈明草酸鹽呈結晶形式，其特征在于x-射線衍射圖在選自以下的2θ值處具有三個或更多個特征峰：27.8°±0.2°、32.2°±0.2°、35.3°±0.2°、36.6°±0.2°、37.4°±0.2°、38.4°±0.2°、18.5°±0.2°、19.2°±0.2°、21.4°±0.2°、22.6°±0.2°、24.5°±0.2°、24.8°±0.2°、26.8°±0.2°、20.2°±0.2°和23.7°±0.2°。

10.根據權利要求5所述的鹽，其中異法戈明琥珀酸鹽呈結晶形式，其特征在于具有XRPD峰。

11.根據權利要求6所述的鹽，其中異法戈明環己基氨基磺酸鹽呈結晶形式，其特征在于具有XRPD峰。

12.一種異法戈明的鹽，其中所述鹽是異法戈明D-酒石酸鹽的結晶形式，其特征在于x-射線衍射圖在選自以下的2θ值處具有三個或更多個特征峰：9.8°±0.2°、10.5°±0.2°、15°±0.2°、15.3°±0.2°、15.8°±0.2°、17.4°±0.2°、17.9°±0.2°、18.5°±0.2°、18.9°±0.2°、19.6°±0.2°、21.1°±0.2°、21.7°±0.2°、22°±0.2°、24.2°±0.2°、24.8°±0.2°、26.6°±0.2°、27.1°±0.2°、27.4°±0.2°、33.8°±0.2°、35.7°±0.2°、36.5°±0.2°和37.5°±0.2°。

13.一種藥物組合物，其包括至少一種根據權利要求1到12中任一權利要求所述的異法戈明鹽以及藥學上可接受的載體。

14.根據權利要求13所述的藥物組合物，其進一步包括葡糖腦苷脂酶，其中異法戈明以足以使所述葡糖腦苷脂酶穩定的量存在。

15.根據權利要求13或14所述的藥物組合物，其中所述葡糖腦苷脂酶是維拉西酶α。

16.根據權利要求13到15中任一權利要求所述的藥物組合物，其中所述葡糖腦苷脂酶與所述異法戈明的摩爾比為約1:2.5到約1:3.5。