[發明專利]稠合雜環衍生物

在審

• 申請號: 202080039627.1
• 申請日: 2020-05-27
• 公開（公告）號: CN113906030A
• 公開（公告）日: 2022-01-07
• 發明（設計）人: S·D·庫達克;S·C·格羅塞;S·J·拉斯特;L·G·德拉特;K·范戴克;P·J-M·B·拉布瓦松;J·M·伯克;W·G·維斯丘倫;M·奧布林格;C·C·C·德貝林;A·塔里
• 申請（專利權）人: 愛爾蘭詹森科學公司
• 主分類號: C07D471/22
• 分類號: C07D471/22;C07D498/22;C07D513/22;A61P31/20;A61K31/55
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 李進;初明明

1.一種具有式(I)的化合物：

或其立體異構體或互變異構體，其中

是包含一個、兩個或三個雜原子的5元雜芳基，這些雜原子獨立地選自由N、O和S組成的組，其中該5元雜芳基被一個或多個取代基取代，該一個或多個取代基各自獨立地選自由以下組成的組：H、C_1-4烷基、CF₃、CF₂H、NH₂、NH(CH₃)、N(CH₃)₂和苯基；

R¹是5元至10元單環或雙環，更特別地是5元至9元單環或雙環，其中該5元至10元單環或雙環，更特別地該5元至9元單環或雙環：

-任選地含有1個至3個雜原子，這些雜原子各自獨立地選自N、O和S；和/或

-任選地被一個或多個取代基取代，該一個或多個取代基各自獨立地選自由以下組成的組：氫、鹵素、CN、CF₃、CF₂H、CFH₂、CF₂CH₃、C_1-6烷基、OC_1-6烷基、OCF₃、OCF₂H和C_3-4環烷基；

更特別地R¹是被一個或多個取代基取代的苯基，該一個或多個取代基各自獨立地選自由以下組成的組：Cl、F、CF₃、CF₂H、CN、和C_1-4烷基；

R²選自由以下組成的組：H、C_1-4烷基和被一個或多個F取代的C_1-4烷基；

J是CHR³；

R³選自由H、CH₂OH、和C(＝O)N(R⁴)(R⁵)組成的組；

R⁴和R⁵各自獨立地選自由H、C_1-4烷基、和C_3-4環烷基組成的組，其中C_1-4烷基任選地被一個或多個取代基取代，該一個或多個取代基各自獨立地選自由OH和F組成的組；

K選自由C(R⁶)(R⁷)、C＝CH₂和C(＝O)組成的組；

R⁶和R⁷各自獨立地選自由以下組成的組：H、F、OH、OCH₃、CH₂OH、C(＝O)R⁸和C(＝O)N(R⁹)(R¹⁰)；

R⁸是OH或嗎啉；

R⁹和R¹⁰各自獨立地選自由以下組成的組：H、苯基、C_1-4烷基和C_3-4環烷基，其中C_1-4烷基任選地被一個或多個取代基取代，該一個或多個取代基各自獨立地選自由OH和F組成的組；

n是整數0或1；

L是C(R¹¹)(R¹²)、NH、O；

R¹¹和R¹²各自獨立地選自由H和C(＝O)N(R¹³)(R¹⁴)組成的組；并且

R¹³和R¹⁴各自獨立地選自由H、C_1-4烷基和C_3-4環烷基組成的組，其中C_1-4烷基任選地被一個或多個取代基取代，該一個或多個取代基各自獨立地選自由OH和F組成的組，

或其藥學上可接受的鹽。

2.如權利要求1所述的化合物，其中R¹是被一個或多個Cl取代基取代的苯基。

3.如權利要求1或2所述的化合物，其中R²是H或甲基。