[發明專利]作為HBV衣殼組裝調節劑的二氟氮雜環庚烷

在審

• 申請號: 202080039612.5
• 申請日: 2020-05-27
• 公開（公告）號: CN113939511A
• 公開（公告）日: 2022-01-14
• 發明（設計）人: S·D·庫杜克;L·G·德拉特
• 申請（專利權）人: 愛爾蘭詹森科學公司
• 主分類號: C07D471/14
• 分類號: C07D471/14;A61K31/55;A61P31/12
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 黃登高;彭昶

1.一種化合物，以及其藥學上可接受的鹽、溶劑化物、立體異構體、同位素變體或N-氧化物，該化合物具有式(I)的結構：

其中

R^1a是H、F、或OH；

R^1b選自由以下組成的組：F、OH、C_1-4烷基、C_2-4烯基、C_2-4炔基、C_1-4鹵代烷基、CH₂OH、C(CH₃)₂OH、CH₂CN、CH₂NH(C＝O)CH₃、CH₂NH(C＝O)OCH₃、CH₂OC_1-4鹵代烷基、OC_1-4鹵代烷基、CH₂NH(C＝O)CF₃、OC_1-4鹵代烷基，或R^1a和R^1b一起形成＝CH₂；

R²選自由以下組成的組：Br、CN以及C_1-4鹵代烷基；

R³是H或F；

R⁴是H或C_1-4烷基；并且

X選自由以下組成的組：CH、CF以及N。

2.如權利要求1所述的化合物，其中，R^1a是H。

3.如權利要求1所述的化合物，其中，R^1a是OH。

4.如權利要求1所述的化合物，其中，R^1a是F。

5.如權利要求1所述的化合物，其中，R^1a和R^1b一起形成＝CH₂。

6.如權利要求1所述的化合物，其中，R^1a是H并且R^1b選自由以下組成的組：F、OH、CH₂OH、C(CH₃)₂OH、CH₂NH(C＝O)CH₃、CH₂NH(C＝O)CF₃、CH₂OCH₂CHF₂、以及OCH₂CHF₂。

7.如權利要求1所述的化合物，其中，R^1a是F并且R^1b是CH₂OH。

8.如權利要求1所述的化合物，其中，R^1a是OH并且R^1b選自由以下組成的組：CH₃、CH₂CH₃、CH＝CH₂、C^＝CH、CH₂F、CH₂OH、CH₂CN、以及CH₂OCH₂CHF₂。

9.如權利要求1所述的化合物，其中，R²是Br、CN、CHF₂或CF₃。

10.如權利要求1所述的化合物，其中，R³是H。

11.如權利要求1所述的化合物，其中，R³是F。