[發(fā)明專利]活性化合物結(jié)合物

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 202080034006.4
• 申請日: 2020-05-05
• 公開（公告）號: CN113840533A
• 公開（公告）日: 2021-12-24
• 發(fā)明（設(shè)計）人: A·格茨
• 申請（專利權(quán)）人: 拜耳公司
• 主分類號: A01N43/80
• 分類號: A01N43/80;A01N43/40;A01P3/00
• 代理公司: 北京北翔知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11285
• 代理人: 楊月;鐘守期

本發(fā)明涉及包含(A)fluoxapiprolin和(B)氟醚菌酰胺的活性化合物結(jié)合物、包含所述化合物結(jié)合物的組合物及其作為生物活性劑的用途，特別是用于在作物保護中防治有害微生物，特別是卵菌。

本發(fā)明涉及一種活性化合物結(jié)合物，特別是在殺真菌劑組合物中，其包含(A)fluoxapiprolin和(B)氟醚菌酰胺(fluopimomide)。此外，本發(fā)明涉及包含所述化合物結(jié)合物的組合物及其作為生物活性結(jié)合物的用途，特別是用于在作物保護中防治有害微生物，特別是卵菌。

fluoxapiprolin(2-{3-[2-(1-{[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基}哌啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氫-1,2-噁唑-5-基}-3-氯苯基甲磺酸酯)、其制備及其殺真菌功效從WO 2012/025557中獲知。某些包含fluoxapiprolin的活性化合物結(jié)合物公開于WO 2013/127704和WO 2016/202761中。

一些包含氟醚菌酰胺(N-[[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]甲基]-2,3,5,6-四氟-4-甲氧基苯甲酰胺)的活性化合物結(jié)合物從CN 108849905、CN 108812673和CN 104412982中獲知。氟醚菌酰胺對防治黃瓜霜霉病非常有效(R.Zhang,J.Pesticide Sci.,第39卷,第1期,2014,第43-47頁)。

盡管fluoxapiprolin、氟醚菌酰胺和包含這些化合物之一的已知化合物結(jié)合物提供了保護植物免受真菌引起的病害的優(yōu)良方法，但仍然需要甚至改進這些方法，以滿足對當今作物保護劑和作物保護組合物日益增加的環(huán)境和經(jīng)濟要求。這包括例如改善作用譜、安全特性、選擇性、施用率、殘留物的形成和有利的制備能力，以及開發(fā)新的組合物以應對潛在的難題，如耐藥性。

本發(fā)明提供一種活性化合物結(jié)合物和包含所述結(jié)合物的組合物，其至少在一些方面實現(xiàn)所述目的。

出人意料地已發(fā)現(xiàn)，本發(fā)明的結(jié)合物不僅產(chǎn)生原則上預期的關(guān)于待防治的植物病原體的作用譜的加和性增強，而且實現(xiàn)了協(xié)同作用，其以兩種方式擴大組分(A)和組分(B)的作用范圍。首先，組分(A)和組分(B)的施用率降低而作用保持同樣良好。其次，即使在兩種單獨的化合物在如此低施用率范圍內(nèi)變得完全無效的情況下，該結(jié)合物仍然實現(xiàn)對植物病原體的高度防治。這一方面大大拓寬了可防治的植物病原體譜，另一方面提高了使用安全性。

除了殺真菌協(xié)同活性之外，本發(fā)明的活性化合物結(jié)合物還具有其他出人意料的特性，在更廣泛的意義上，這些特性也可以稱為協(xié)同作用，例如，如：將活性譜拓寬至其他植物病原體，例如對植物病害的抗性菌株；活性化合物的施用率更低；即使在單個化合物沒有或幾乎沒有顯示出活性的施用率下，借助本發(fā)明的活性化合物結(jié)合物也能充分防治有害物；在配制期間或使用期間(例如在研磨、篩分、乳化、溶解或配藥(dispensing)期間)的有利性能；儲存穩(wěn)定性和光穩(wěn)定性提高；有利的殘留物形成；毒理學或生態(tài)毒理學性能改善；植物的特性改善，例如更好的生長、增加的采收產(chǎn)量、更發(fā)達的根系、更大的葉面積、更綠的葉、更強壯的嫩枝、需要更少的種子、更低的植物毒性、調(diào)動植物的防御系統(tǒng)、與植物良好的相容性。因此，本發(fā)明的活性化合物結(jié)合物或組合物的使用相當有助于保持谷物幼株健康，這提高了例如處理過的谷物種子的越冬存活率，而且保證了品質(zhì)和產(chǎn)量。此外，本發(fā)明的活性化合物結(jié)合物可有助于增強系統(tǒng)作用。即使結(jié)合物的單個化合物沒有足夠的系統(tǒng)特性，本發(fā)明的活性化合物結(jié)合物也仍然可以具有這種特性。以類似的方式，本發(fā)明的活性化合物結(jié)合物可產(chǎn)生更高的殺真菌作用持久性。

因此，本發(fā)明提供一種活性化合物結(jié)合物，其包含

(A)fluoxapiprolin，和

(B)氟醚菌酰胺，

其中化合物(A)和化合物(B)以100:1至1:2000、優(yōu)選1:1至1:2000、更優(yōu)選1:100至1:2000的重量比存在。

化合物結(jié)合物