[發明專利]作為腎保護物質的對氨基馬尿酸(PAH)

在審

• 申請號: 202080033785.6
• 申請日: 2020-05-08
• 公開（公告）號: CN114126654A
• 公開（公告）日: 2022-03-01
• 發明（設計）人: M·梅克爾;T·奧斯勒;K·烏姆里希特
• 申請（專利權）人: 同位素技術慕尼黑有限公司
• 主分類號: A61K45/06
• 分類號: A61K45/06;A61K31/195;A61K51/04;A61K51/08;A61P13/12
• 代理公司: 北京紀凱知識產權代理有限公司 11245
• 代理人: 張全信

1.對氨基馬尿酸(PAH)或其藥學上可接受的鹽或羧酸衍生物，其用于減少受試者中放射標記的和非放射標記的治療性和診斷性化合物的腎毒性副作用的方法中。

2.根據權利要求1使用的對氨基馬尿酸(PAH)或其藥學上可接受的鹽或羧酸衍生物，其中PAH用于減少放射配體療法或診斷中的放射性藥物的腎毒性副作用。

3.根據權利要求2使用的對氨基馬尿酸(PAH)或其藥學上可接受的鹽或羧酸衍生物，其中所述放射性藥物是含有放射性核素的綴合物分子，其包括載體分子、螯合劑和放射性核素。

4.根據權利要求3使用的對氨基馬尿酸(PAH)或其藥學上可接受的鹽或羧酸衍生物，其中所述載體分子選自肽、擬肽、抗體片段、抗體模擬物、小分子和結。

5.根據權利要求4使用的對氨基馬尿酸(PAH)或其藥學上可接受的鹽或羧酸衍生物，其中所述載體分子選自促生長素抑制劑類似物、PSMA-抑制劑、胃泌素類似物、整聯蛋白結合分子和葉酸酯。

6.根據權利要求5使用的對氨基馬尿酸(PAH)或其藥學上可接受的鹽或羧酸衍生物，其中所述載體分子選自Tyr3-奧曲肽、Tyr3-奧曲酸鹽、JR11、PSMA-11、Sargastrin、RGD和葉酸酯。

7.根據權利要求3-6中任一項使用的對氨基馬尿酸(PAH)或其藥學上可接受的鹽或羧酸衍生物，其中所述螯合劑是大環螯合劑，優選地選自DOTA、HBED-CC、NOTA、NODAGA、DOTAGA、DOTAM、TRAP、NOPO、PCTA、DFO、DTPA、DO3AP、DO3AP^PrA、DO3AP^ABn和HYNIC或其衍生物。

8.根據權利要求2-7中任一項使用的對氨基馬尿酸(PAH)或其藥學上可接受的鹽或羧酸衍生物，其中所述放射性核素選自⁹⁴Tc、^99mTc、⁹⁰In、¹¹¹In、⁶⁷Ga、⁶⁸Ga、⁸⁶Y、⁹⁰Y、¹⁷⁷Lu、¹⁶¹Tb、¹⁸⁶Re、¹⁸⁸Re、⁶⁴Cu、⁶⁷Cu、⁵⁵Co、⁵⁷Co、⁴³Sc、⁴⁴Sc、⁴⁷Sc、²²⁵Ac、²¹³Bi、²¹²Bi、²¹²Pb、²²⁷Th、¹⁵³Sm、¹⁶⁶Ho、¹⁶⁶Dy、¹⁸F和¹³¹I，或選自適于與DOTA配位的放射性核素，優選地選自⁹⁰In、¹¹¹In、⁶⁷Ga、⁶⁸Ga、⁸⁶Y、⁹⁰Y、¹⁷⁷Lu、¹⁶¹Tb、⁶⁴Cu、⁶⁷Cu、⁵⁵Co、⁵⁷Co、⁴³Sc、⁴⁴Sc、⁴⁷Sc、²²⁵Ac、²¹³Bi、²¹²Bi、²¹²Pb、¹⁵³Sm、¹⁶⁶Ho、²²⁵Ac和¹⁶⁶Dy。