[發明專利]凝膠狀皮膚外用組合物

在審

• 申請號: 202080033752.1
• 申請日: 2020-05-01
• 公開（公告）號: CN113784760A
• 公開（公告）日: 2021-12-10
• 發明（設計）人: 逢澤起代美;三宅正樹;三鼓仁志
• 申請（專利權）人: 株式會社林原
• 主分類號: A61Q19/00
• 分類號: A61Q19/00;A61K8/02;A61K8/67;A61K8/73;A61K8/81
• 代理公司: 中國貿促會專利商標事務所有限公司 11038
• 代理人: 吳宗頤

本發明的課題在于提供一種凝膠狀皮膚外用組合物，其為含有L?抗壞血酸衍生物的凝膠狀皮膚外用組合物，即使在該組合物中共存鹽的情況下，也具有優異的保型性，且穩定，且具有優異的使用感。通過提供含有L?抗壞血酸衍生物、非離子性合成系水溶性高分子和天然系水溶性多糖的凝膠狀皮膚外用組合物，解決了上述課題。

技術領域

本發明涉及凝膠狀皮膚外用組合物，詳細地說，涉及配合有L-抗壞血酸衍生物的保型性、使用感和穩定性均優異的凝膠狀皮膚外用組合物。

背景技術

已知L-抗壞血酸及L-抗壞血酸衍生物對皮膚發揮美白效果、膠原蛋白產生促進效果、抗氧化效果等廣泛的效果。這些效果中，尤其是以美白效果為目的而含有L-抗壞血酸衍生物的皮膚外用組合物一直以來被實用化，從年輕人到老年人被廣泛地普遍利用。

其中，凝膠狀皮膚外用組合物具有保水力高、保水量大、同時可平衡良好地配混水分和油分的特性。因此，可賦予皮膚外用組合物強烈需要的保濕效果，另外，可比較容易地配合水性或油性美容成分等。基于這種理由，凝膠狀化妝水、凝膠狀乳液、凝膠狀美容液、凝膠狀霜、凝膠面膜、凝膠狀防曬霜、凝膠狀清潔劑、凝膠狀粉底等多種凝膠狀皮膚外用劑被實用化。

在化妝品、藥品領域廣泛使用的凝膠狀皮膚外用組合物中，為了提高其使用感和穩定性等而使用增稠劑。例如，水溶性合成系羧乙烯基聚合物的增稠性高，形成凝膠，在保持其形狀下，涂抹在皮膚上時時，在保持水潤的狀態下容易化開，賦予不發粘的使用感，因此廣泛用于護膚制劑的基劑增稠，但另一方面，存在耐鹽性低、加鹽后粘度顯著降低、凝膠崩解的缺點。

如果為了彌補加鹽導致的羧乙烯基聚合物的粘度降低，提高羧乙烯基聚合物的濃度來配合時，會產生發粘、結塊(高分子化合物的殘渣)，使用感顯著受損。因此，在含有L-抗壞血酸衍生物的凝膠狀的皮膚外用組合物中，例如在中和抗壞血酸衍生物時產生鹽的情況下、或者想要配合鹽形式的抗壞血酸衍生物等的情況等下，以凝膠狀的保型性為目的的羧乙烯基聚合物配合制劑的設計是困難的。

另一方面，在含有抗壞血酸衍生物的凝膠狀皮膚外用組合物中，為了避免鹽對保型性的影響，提出了使用在非離子性水溶性高分子鏈的末端引入疏水基的締合型增稠劑(專利文獻1)。據說該締合型增稠劑為非離子性的疏水改性聚氨酯，其與羧乙烯基聚合物不同，是通過分子間/分子內的疏水相互作用而增稠的，因此幾乎不受鹽的影響，可以高濃度配合鹽。另一方面，對于配合了非離子性的疏水改性聚氨酯的凝膠狀皮膚外用組合物來說，填充于容器等中時，用手指取出時，制劑不易附著在手指上，存在“手指獲取性(指どれ)”差的不良情況。另外，在皮膚上的延展性(鋪展性)和水潤性等使用感方面也不夠令人滿意。

另外，還提出了在含有抗壞血酸衍生物的凝膠狀皮膚外用組合物中，使用天然系水溶性多糖作為增稠劑(專利文獻2)。通過配合天然系水溶性多糖，該制劑變成粘稠的溶液，但難以凝膠化，另外，其觸感疏松，并不水潤，無法得到令人充分滿意的使用感。

另外，在含有抗壞血酸衍生物的凝膠狀皮膚外用組合物中，為了避免鹽對保型性的影響，還提出了使用烷基改性羧乙烯基聚合物(專利文獻3)、組合使用溶血磷脂和甘油單烷基醚(專利文獻4)、使用聚丙烯酸衍生物(專利文獻5)、使用交聯透明質酸凝膠(專利文獻6)等，但在保型性、使用感等方面，不能充分令人滿意，對于含有抗壞血酸衍生物的凝膠狀皮膚外用組合物來說，仍然要求保型性和使用感均優異的增稠基劑。

進而，近年來，對于皮膚外用組合物來說，有優選接近皮膚的弱酸性～中性區域的皮膚外用組合物的趨勢。另外，在pH7.5以上的堿性區域，擔心可以說是對水性制劑必需的對羥基苯甲酸酯等防腐劑的變色、分解、保濕成分的變臭等，像抗壞血酸衍生物那樣在堿性區域穩定性降低的鹽型藥劑也較多。因此，作為凝膠狀的皮膚外用組合物，期望在pH5.0～7.0的區域穩定且發揮高保型性和優異使用感等的增稠劑。