[發(fā)明專利]可用于治療高血糖癥的雜環(huán)基(苯基)甲醇化合物在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202080032751.5 | 申請日: | 2020-03-20 |
| 公開(公告)號: | CN113784953A | 公開(公告)日: | 2021-12-10 |
| 發(fā)明(設計)人: | B·佩爾卡曼;T·本特松 | 申請(專利權(quán))人: | 阿托基公司 |
| 主分類號: | C07D211/22 | 分類號: | C07D211/22;C07D207/08;C07D209/54;C07D205/04;C07D211/26;A61P3/10;A61P3/00;A61P5/50;A61P1/16;A61K31/40;A61K31/397;A61K31/445 |
| 代理公司: | 隆天知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 72003 | 代理人: | 于磊;吳小瑛 |
| 地址: | 瑞典斯*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 用于 治療 血糖 雜環(huán)基 苯基 甲醇 化合物 | ||
1.一種式I化合物
或其藥學上可接受的鹽,其中:
環(huán)A表示4元到8元雜環(huán)烷基;
每個R1和R2獨立地表示任選地被一個或多個鹵基取代的C1-6烷基;
或者可替代地,R1和R2能夠連接在一起以一起形成以形成3元到6元環(huán),所述環(huán)任選地被獨立地選自鹵基和任選地被一個或多個鹵基取代的C1-6烷基的一個或多個基團取代;
每個R3獨立地表示鹵基或任選地被一個或多個鹵基取代的C1-6烷基;
每個X獨立地表示鹵基、Ra、-CN、-N3、-N(Rb)Rc、-NO2、-ONO2、-ORd、-S(O)pRe或-S(O)qN(Rf)Rg;
Ra表示任選地被獨立地選自G1的一個或多個基團取代的C1-6烷基;
每個Rb、Rc、Rd、Re、Rf和Rg獨立地表示H或任選地被獨立地選自G2的一個或多個基團取代的C1-6烷基;
或者可替代地,Rb和Rc和/或Rf和Rg中的任何一個能夠連接在一起以與其所連接的氮原子一起形成4元到6元環(huán),所述環(huán)任選地含有一個另外的雜原子,并且所述環(huán)任選地被獨立地選自鹵基、任選地被一個或多個鹵基取代的C1-3烷基和=O的一個或多個基團取代;
G1和G2表示鹵基、-CN、-N(Ra1)Rb1、-ORc1、-S(O)pRd1、-S(O)qN(Re1)Rf1或=O;
每個Ra1、Rb1、Rc1、Rd1、Re1和Rf1獨立地表示H或任選地被一個或多個鹵基取代的C1-6烷基;
或者可替代地,Ra1和Rb1和/或Re1和Rf1中的任何一個能夠連接在一起以與其所連接的氮原子一起形成4元到6元環(huán),所述環(huán)任選地含有一個另外的雜原子,并且所述環(huán)任選地被獨立地選自鹵基、任選地被一個或多個鹵基取代的C1-3烷基和=O的一個或多個基團取代;
n表示0到5;
每個p獨立地表示0、1或2;
每個q獨立地表示1或2;
視情況而定,m表示0到11,
但前提條件是所述式I化合物不是選自由以下組成的列表的化合物:
(S)-((S)-5,5-二甲基吡咯烷-2-基)(4-(甲硫基)苯基)甲醇;
(3,4-二氯苯基)(5,5-二甲基吡咯烷-2-基)甲醇;
(5,5-二甲基吡咯烷-2-基)(對甲苯基)甲醇;
(4-氯苯基)(5,5-二甲基吡咯烷-2-基)甲醇;
3-((5,5-二甲基吡咯烷-2-基)(羥基)甲基)苯甲腈;
(5,5-二甲基吡咯烷-2-基)(間甲苯基)甲醇;
(5,5-二甲基吡咯烷-2-基)(3-(三氟甲基)苯基)甲醇;
(5,5-二甲基吡咯烷-2-基)(苯基)甲醇;
(2,4-二氯苯基)(5,5-二甲基吡咯烷-2-基)甲醇;
(2,6-二氯苯基)(5,5-二甲基吡咯烷-2-基)甲醇;
(3,4-二氯苯基)(6,6-二甲基哌啶-2-基)甲醇;
(3-氯苯基)(6,6-二甲基哌啶-2-基)甲醇;
(2,4-二甲基苯基)(5,5-二甲基吡咯烷-2-基)甲醇;
(3-氯苯基)(5,5-二甲基吡咯烷-2-基)甲醇;
(4-氯苯基)(6,6-二甲基哌啶-2-基)甲醇;
(R*)-(4-氯苯基)((S*)-5,5-二甲基吡咯烷-2-基)甲醇;
(R*)-(4-氯苯基)((R*)-5,5-二甲基吡咯烷-2-基)甲醇;
(R*)-(3,4-二氯苯基)((S*)-5,5-二甲基吡咯烷-2-基)甲醇;
(R*)-(3,4-二氯苯基)((R*)-5,5-二甲基吡咯烷-2-基)甲醇;
(R*)-(3-氯苯基)((S*)-5,5-二甲基吡咯烷-2-基)甲醇;
(R*)-(3-氯苯基)((R*)-5,5-二甲基吡咯烷-2-基)甲醇;
(R*)-(3-氯苯基)((R*)-6,6-二甲基哌啶-2-基)甲醇;
(R*)-((S*)-5,5-二甲基吡咯烷-2-基)(3-(三氟甲基)苯基)甲醇;
(R*)-((R*)-5,5-二甲基吡咯烷-2-基)(3-(三氟甲基)苯基)甲醇;
(R*)-((S*)-5,5-二甲基吡咯烷-2-基)(苯基)甲醇;
(R*)-((R*)-5,5-二甲基吡咯烷-2-基)(苯基)甲醇;
(R*)-((S*)-5,5-二甲基吡咯烷-2-基)(間甲苯基)甲醇;
(R*)-((R*)-5,5-二甲基吡咯烷-2-基)(間甲苯基)甲醇;
(R*)-(2,6-二氯苯基)((S*)-5,5-二甲基吡咯烷-2-基)甲醇;
(R)-(2,6-二氯苯基)((R)-5,5-二甲基吡咯烷-2-基)甲醇;
(R*)-(3,4-二氯苯基)((S*)-6,6-二甲基哌啶-2-基)甲醇;
(R*)-(3,4-二氯苯基)((R*)-6,6-二甲基哌啶-2-基)甲醇;
(R*)-(3-氯苯基)((S*)-6,6-二甲基哌啶-2-基)甲醇;
(R*)-(2,4-二氯苯基)((S*)-5,5-二甲基吡咯烷-2-基)甲醇;
(R*)-(2,4-二氯苯基)((R*)-5,5-二甲基吡咯烷-2-基)甲醇;以及
3-((R*)-((R*)-5,5-二甲基吡咯烷-2-基)(羥基)甲基)苯甲腈。
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