[發明專利]具有抗乙型肝炎病毒(HBV)活性的新的吲哚-2-甲酰胺類化合物

在審

• 申請號: 202080032420.1
• 申請日: 2020-04-29
• 公開（公告）號: CN113767101A
• 公開（公告）日: 2021-12-07
• 發明（設計）人: 蘇珊娜·邦斯曼;阿拉斯泰爾·唐納德;安德烈亞斯·烏爾班;布克哈德·克倫克;賈斯珀·斯普林格
• 申請（專利權）人: 艾庫里斯有限及兩合公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;C07D471/18;C07D487/04;C07D498/04;A61K31/4162;A61K31/4188;A61K31/42
• 代理公司: 中原信達知識產權代理有限責任公司 11219
• 代理人: 金海霞;劉慧

1.式I的化合物

其中

-R3、R4、R5和R6對于每個位置來說獨立地選自H、F、Cl、Br、I、CF₃、CF₂H、C1-C4-烷基、CF₂CH₃、環丙基、氰基和硝基

-Y選自

-R7選自H、D和C1-C6-烷基

-R8選自H、甲基、CD₃、乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2-羥基乙基、CH₂CH₂-O-CH₂-C6-芳基、CH₂CH₂-O-C1-C3-烷基、CH₂CH₂-N-(C1-C3-烷基)₂、CH₂CH₂OCF₃、CH₂-C(O)-O-C1-C3-烷基、2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙基、2-(嗎啉-4-基)乙基和環丙基

-R9選自H、C1-C6-烷基、苯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、噠嗪基、三嗪基、唑基、異唑基、咪唑基、吡唑基、1,3-二氧雜環己烷基、CH₂OH、CH₂-O-C6-芳基、CH₂CH₂OH、CH₂-O-CH₂CH₂CH₂OH、CH₂-O-CH₂CH₂OH、CH₂OCHF₂、CH₂-O-C3-C5-環烷基、CH₂-O-C(O)-C6-芳基和CH₂-O-C1-C3-烷基，其任選地被各自獨立地選自C1-C4-烷基、OH、OCHF₂、OCF₃、羧基、氨基和鹵素的1、2或3個基團取代

-R8和R9任選地被連接以形成由2或3個C3-C7環構成的螺環環系統，其任選地被選自OH、OCHF₂、OCF₃、羧基和鹵素的1、2或3個基團取代

-R13選自CH₂-O-CH₂CH₂CH₂OH、CH₂-O-CH₂CH₂OH、CH₂-O-C6-芳基、CH₂-O-羧基苯基、CH₂-羧基苯基、羧基苯基、羧基吡啶基、羧基嘧啶基、羧基吡嗪基、羧基噠嗪基、羧基三嗪基、羧基唑基、羧基咪唑基、羧基吡唑基或羧基異唑基，其任選地被各自獨立地選自C1-C4-烷基和鹵素的1、2或3個基團取代

-R14是H或F

-m是0或1

-n是0、1或2

-q是0或1，

其中虛線是C(O)與Y之間的共價鍵，

或其可藥用鹽，或式I的化合物或其可藥用鹽的溶劑化物，或式I的化合物的前體藥物或其可藥用鹽或溶劑化物。