[發明專利]經鼻施予用粉末制劑及其制造方法

在審

• 申請號: 202080032083.6
• 申請日: 2020-05-01
• 公開（公告）號: CN113784703A
• 公開（公告）日: 2021-12-10
• 發明（設計）人: 治田俊志;園田陽
• 申請（專利權）人: 株式會社新日本科學
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K9/19;A61K47/36;A61K47/38;A61K31/192;A61K31/198;A61K31/405
• 代理公司: 北京市金杜律師事務所 11256
• 代理人: 焦成美

本發明的課題為提供高效地發揮藥效的經鼻施予用粉末制劑等。前述課題可通過含有有效成分與水不溶性多糖類附著于彼此而成的復合粒子的經鼻施予用粉末制劑來解決。

技術領域

本發明涉及經鼻施予用粉末制劑及其制造方法。

背景技術

一直以來，經鼻施予主要以鼻炎治療等局部治療作為目的。然而，最近，嘗試了出于預防或治療全身疾病、中樞神經系統疾病、感染癥等的目的來利用經鼻施予，報道了各種經鼻施予用制劑。例如，專利文獻1公開了“含有非肽·蛋白質性藥物和作為它們的載體的結晶纖維素聚集體而成的粉末狀經鼻施予用組合物”。

現有技術文獻

專利文獻

專利文獻1：國際公開第2006/016530號

發明內容

發明所要解決的課題

專利文獻1公開了將藥物和結晶纖維素使用乳缽進行混合的方法作為粉末狀經鼻施予用組合物的制造方法。然而，該制造方法中，存在下述問題：從施予裝置噴射得到的組合物時，藥物和結晶纖維素分離，可能無法充分利用結晶纖維素所具有的粘膜附著性效果，結果，所期待的藥效得不到發揮。

本發明的課題為提供高效地發揮藥效的經鼻施予用粉末制劑及其制造方法。

用于解決課題的手段

本申請發明人發現，通過將含有有效成分和水不溶性多糖類的混合物進行攪拌造粒、流化床造粒、或冷凍干燥，能夠得到高效地發揮藥效的復合粒子。

本發明包含以下的實施方式。

[1]

經鼻施予用粉末制劑，其含有有效成分與水不溶性多糖類附著于彼此而成的復合粒子。

[2]

如[1]所述的粉末制劑，其中，所述復合粒子的平均一次粒徑為20～350μm。

[3]

如[1]或[2]所述的粉末制劑，其中，所述復合粒子的比表面積為0.20～2.3m²/g。

[4]

如[1]～[3]中任一項所述的粉末制劑，其中，所述復合粒子的Hausner比為1.8以下。

[5]

如[1]～[4]中任一項所述的粉末制劑，其中，所述水不溶性多糖類包含結晶纖維素。

[6]

如[1]～[5]中任一項所述的粉末制劑，其中，所述復合粒子還含有粘結劑。

[7]

如[1]～[6]中任一項所述的粉末制劑，其中，所述復合粒子還含有吸收促進劑。

[8]

如[7]所述的粉末制劑，其中，所述吸收促進劑為羥丙基β環糊精、十二烷基硫酸鈉或正十二烷基-β-D-麥芽糖苷。

[9]

經鼻施予用粉末制劑的制造方法，其包括下述工序：

將含有有效成分和水不溶性多糖類的混合物進行攪拌造粒，形成所述有效成分與所述水不溶性多糖類附著于彼此而成的復合粒子。

[10]

經鼻施予用粉末制劑的制造方法，其包括下述工序：

將含有有效成分和水不溶性多糖類的混合物進行流化床造粒，形成所述有效成分與所述水不溶性多糖類附著于彼此而成的復合粒子。