[發明專利]藥物制劑

在審

• 申請號: 202080031392.1
• 申請日: 2020-04-17
• 公開（公告）號: CN113727702A
• 公開（公告）日: 2021-11-30
• 發明（設計）人: L·克瑞斯特斯卡;E·卡贊德奇維斯卡;A·威利斯
• 申請（專利權）人: 斯科普里生物堿AD公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K47/02;A61K31/4439;A61P1/00;A61P1/04;A61P25/20
• 代理公司: 中國貿促會專利商標事務所有限公司 11038
• 代理人: 譚瑋

1.藥物制劑，包含：

第一組合物，所述第一組合物為具有10-12的pH的液體，其包含濃度為0.5mg/ml-5mg/ml的取代的苯并咪唑、緩沖劑、堿和抗氧化劑；和

第二組合物，所述第二組合物為具有7-9的pH的液體，其包含稀釋劑和pH調節劑；

其中第一和第二組合物被配置為在使用前即刻合并，從而得到合并的pH為8-9的液體藥物。

2.根據權利要求1的藥物制劑，其中所述取代的苯并咪唑為質子泵抑制劑。

3.根據權利要求1或2的藥物制劑，其中所述取代的苯并咪唑為式(I)的化合物或其對映異構體、鹽、水合物或衍生物：

其中R¹選自H、OCH₃、CH₃和CF₂HO，R²選自H和CO₂CH₃，R³選自H、OCH₃和CH₃，R⁴選自H、OCH₃、CH₂CF₃和O(CH₂)₃OCH₃，R⁵選自H和CH₃，且X選自N和CH。

4.根據權利要求1-3中任一項的藥物制劑，其中所述取代的苯并咪唑選自替莫拉唑、奧美拉唑、蘭索拉唑、泮托拉唑、雷貝拉唑、替那拉唑、吡考拉唑、艾美拉唑和右蘭索拉唑或其對映異構體、鹽、水合物或衍生物。

5.根據權利要求4的藥物制劑，其中所述取代的苯并咪唑選自奧美拉唑、泮托拉唑和艾美拉唑或其對映異構體、鹽、水合物或衍生物。

6.根據前述權利要求中任一項的藥物制劑，其中所述緩沖劑為檸檬酸鹽、磷酸鹽、硼酸鹽或碳酸氫鹽。

7.根據權利要求6的藥物制劑，其中所述緩沖劑為磷酸二氫鈉。

8.根據前述權利要求中任一項的藥物制劑，其中所述堿選自氫氧化鈉或氫氧化鉀。

9.根據前述權利要求中任一項的藥物制劑，其中所述抗氧化劑為硫醇衍生物，優選N-乙酰L-半胱氨酸。

10.根據權利要求1-5中任一項的藥物制劑，其中所述pH調節劑為碳酸氫鈉。

11.根據前述權利要求中任一項的藥物組合物，其中所述第一組合物和/或第二組合物包含一種或多種另外的組分，其選自分散劑、增粘劑、螯合劑、矯味劑、甜味劑和防腐劑。

12.根據前述權利要求中任一項的藥物組合物，其中所述第一組合物具有150-450厘泊的粘度。

13.根據前述權利要求中任一項的藥物組合物，其中所述第二組合物具有350-650厘泊的粘度。

14.根據前述權利要求中任一項的藥物組合物，其中合并的溶液具有300-600厘泊的粘度。

15.根據前述權利要求中任一項的藥物組合物，其中合并的溶液的重量摩爾滲透壓濃度為1500-2500mOsm/kg。

16.根據前述權利要求中任一項的藥物組合物，其用作藥物。

17.根據前述權利要求中任一項的藥物組合物，其用于治療選自胃炎、胃食管返流疾病、消化不良、消化性潰瘍病、咽喉返流、胃和十二指腸潰瘍和佐林格-埃利森綜合征的病癥。