[發(fā)明專利]用于增加MHC-I表達(dá)和調(diào)節(jié)組蛋白去乙?；富钚缘幕衔?/span>在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202080026827.3 | 申請日： | 2020-01-30 |
| 公開（公告）號： | CN113906006A | 公開（公告）日： | 2022-01-07 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 威爾弗雷德·杰弗里斯;薩曼莎·埃利斯;雷·安德森;莎拉·達(dá)達(dá);程平;謝麗爾·菲弗;大衛(wèi)·威廉斯;莉莉安·諾哈拉 | 申請（專利權(quán)）人： | 卡瓦醫(yī)療保健公司 |
| 主分類號： | C07C43/295 | 分類號： | C07C43/295;A61K31/05;A61P35/00;A61P37/04;C07C39/11;C12N5/071;C12N5/09 |
| 代理公司： | 北京高沃律師事務(wù)所 11569 | 代理人： | 馬叢 |
| 地址： | 加拿大哥*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 用于 增加 mhc 表達(dá) 調(diào)節(jié) 組蛋白 乙?；?/a> 活性 化合物 | ||
1.在真核細(xì)胞中調(diào)節(jié)MHC-1和/或TAP-1表達(dá)的化合物。
2.如權(quán)利要求1所述的化合物，其中，所述化合物具有以下結(jié)構(gòu):
其中：
X1為H、R、OH、OR、SH、SR、F、Cl、Br、I、OCOR、NH2、RNH、R2NH、NHCOR、OSO3H、OP(OH)3；
X2為R1；
X3為H、R、OH、OR、SH、SR、F、Cl、Br、I、OCOR、NH2、RNH、R2NH、NHCOR、OSO3H、OP(OH)3；
X4和X6各自獨立地為H、R、OH、OR、SH、SR、F、Cl、Br、I、OCOR、NH2、RNH、R2NH、NHCOR、OSO3H、OP(OH)3；
X5為R2；
R為直鏈、支鏈或環(huán)狀的，飽和或不飽和的1～30個碳原子的烷基，可以被OH、OR、SH、SR、＝O、F、Cl、Br、I、OCOR、NH2、RNH、R2NH、NHCOR、OSO3H、OP(OH)3中的一個或多個取代，其中單個碳原子可以被O、N或S原子取代；
R1為直鏈、支鏈或環(huán)狀的，飽和、不飽和或芳香族的1～30個碳原子的烷基，可以被OH、OR、SH、SR、＝O、F、Cl、Br、I、OCOR、NH2、RNH、R2NH、NHCOR、OSO3H、OP(OH)3中的一個或多個取代，其中單個碳原子可以被O、N或S原子取代；
R2為直鏈、支鏈或環(huán)狀的，飽和、不飽和或芳香族的1～20個碳原子的烷基，可以被OH、OR、SH、SR、＝O、F、Cl、Br、I、OCOR、NH2、RNH、R2NH、NHCOR、OSO3H、OP(OH)3中的一個或多個取代，其中單個碳原子可以被O、N或S原子取代。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的化合物，其中與活性未處理的對照細(xì)胞相比，所述化合物可以調(diào)節(jié)組蛋白去乙酰化酶(HDAC)的活性。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的化合物，其中所述化合物可以抑制HDAC8的活性并上調(diào)HDAC5和HDAC10。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的化合物，其中，
X1為OH或OR；
X2為以下結(jié)構(gòu)中的一種：
X3為H、OH或OR；
X4和X6為H；
X5為OH、OR、或甲基、乙基、正丙基、正丁基、正戊基、正己基或任何7～20個碳的直鏈飽和正烷基。
6.一種具有以下結(jié)構(gòu)的化合物：
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中所述化合物是萜烯。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中所述化合物是大麻素。
9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中所述化合物是姜黃根醇化合物。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的化合物，其中所述姜黃根醇化合物是水溶性的。
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