[發明專利]KRAS G12C抑制劑化合物及其用途有效
| 申請號： | 202080022408.2 | 申請日： | 2020-11-27 |
| 公開（公告）號： | CN113614080B | 公開（公告）日： | 2022-06-28 |
| 發明（設計）人： | 胡永韓;李昕;趙金鳳;吳予川;劉霄;陳曦 | 申請（專利權）人： | 蘇州信諾維醫藥科技股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04;A61K31/519;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京林達劉知識產權代理事務所(普通合伙) 11277 | 代理人： | 劉新宇;李茂家 |
| 地址： | 215000 江蘇省蘇州市工業*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | kras g12c 抑制劑 化合物 及其 用途 | ||
1.一種具備式Ⅰ結構的化合物或其藥學上可接受的鹽：
其中，
R1選自未取代或被R7取代的苯基和6元雜芳基；
R2選自未取代或被R8取代的苯基、咪唑基、吡咯基、吡啶氮氧化物基、吡啶基、吡啶酮基、萘基、喹啉基、異喹啉基和喹唑啉基；
R3和R4形成
R5和R6各自獨立地選自氫、氘和鹵素；
每一個R7獨立地選自氫、氘、氰基、鹵素、羥基、氨基、C1-6烷基、C3-6環烷基、C1-6鹵代烷基；
每一個R8分別獨立地選自氫、氘、氰基、鹵素、羥基、氨基、C1-6烷基、-NHC1-6烷基、-N(C1-6烷基)2、C1-6烷氧基，所述氨基、烷基未被取代或被1-3個選自鹵素、羥基、氨基、乙酰基或氘原子的取代基取代；
X為未取代或被R9取代的6-7元雜環基；所述6-7元雜環基選自每一個R9分別獨立地選自氫、氘、氰基、鹵素、羥基、氨基、C1-6烷基、C1-6烷氧基，所述氨基、烷基未被取代或被選自1-3個鹵素、氰基、羥基、氨基或氘原子的取代基取代；
Y為其中R10選自氫、氘和氟，R11選自氫或氘；R12選自氫、氘、乙酰基、二甲氨基甲基、哌啶基或氨基環丙基；
Q為N或C-Q’，其中Q’選自氫、氘、氰基、鹵素和C1-6烷基。
2.如權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，Q為N。
3.如權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述R7在苯基和6元雜芳基中與N原子相連原子的鄰位取代。
4.如權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，所述6元雜芳基選自吡啶基或嘧啶基。
5.如權利要求1-3中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，每一個R7獨立地選自氫、氘、甲基、CH2F、CHF2、CF3、乙基、丙基、異丙基、丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、環丙基、環丁基、環戊基和環己基。
6.如權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，每一個R8獨立地選自氫、氘、氟、氯、羥基和氨基。
7.如權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，R5和R6各自獨立地選自氫、氘、氟和氯。
8.如權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，每一個R9分別獨立地選自氫、氘、甲基、乙基、-CH2OH、-CH2CN和-CH2F。
9.如權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，X為下述基團：
10.如權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其特征在于，Y選自
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