[發(fā)明專利]脂肪性肝病的治療

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202080019351.0
• 申請(qǐng)日: 2020-01-08
• 公開（公告）號(hào): CN113811312A
• 公開（公告）日: 2021-12-17
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: S·B·蘭多;C·R·謝潑德
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 阿伏伽德羅開發(fā)公司
• 主分類號(hào): A61K31/7125
• 分類號(hào): A61K31/7125;A61P1/16
• 代理公司: 北京市金杜律師事務(wù)所 11256
• 代理人: 陳文平

本發(fā)明涉及一種在有需要的受試者中治療脂肪性肝病的方法，該方法包括向該受試者施用治療有效量的具有式(I)的化合物5'?N¹N²N³N⁴N⁵N⁶?N⁷N⁸?dC^m?dG^c?N¹¹N¹²N¹³N¹⁴N¹⁵N¹⁶?N¹⁷N¹⁸?3'。該脂肪性肝病可以是非酒精性脂肪性肝病，如單純性脂肪性肝病或NASH。本發(fā)明還涉及脂聯(lián)素作為生物標(biāo)志物用于以下的用途：鑒定更有可能對(duì)使用具有式(I)的化合物5'?N¹N²N³N⁴N⁵N⁶?N⁷N⁸?dC^m?dG^c?N¹¹N¹²N¹³N¹⁴N¹⁵N¹⁶?N¹⁷N¹⁸?3’治療有響應(yīng)的受試者，以及用于評(píng)估該受試者在使用具有式(I)的化合物5'?N¹N²N³N⁴N⁵N⁶?N⁷N⁸?dC^m?dG^c?N¹¹N¹²N¹³N¹⁴N¹⁵N¹⁶?N¹⁷N¹⁸?3’治療期間的響應(yīng)。

相關(guān)申請(qǐng)的交叉引用

本申請(qǐng)要求于2019年1月8日提交的美國臨時(shí)申請(qǐng)?zhí)?2/789,874的權(quán)益。

背景技術(shù)

酒精性脂肪性肝病和非酒精性脂肪性肝病(也稱作肝性脂肪變性)是一種當(dāng)脂質(zhì)在肝細(xì)胞內(nèi)累積時(shí)發(fā)生的普遍肝病癥。脂質(zhì)累積會(huì)造成細(xì)胞損傷、使肝臟對(duì)進(jìn)一步損傷敏化、并且損害肝微血管循環(huán)。脂肪性肝病的病因與過量飲酒、代謝障礙、飲食狀況、暴露于某些化學(xué)品和藥物、以及妊娠并發(fā)癥(例如，先兆子癇)有關(guān)。

脂肪性肝病是全球范圍內(nèi)的重大衛(wèi)生負(fù)擔(dān)。非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)在群體中的患病率在15％至37％之間，并被認(rèn)為是全球范圍內(nèi)最常見的肝病。此外，還據(jù)信有多達(dá)3％至10％的肥胖兒童受NAFLD影響。NAFLD可以進(jìn)展為更嚴(yán)重的肝病，如非酒精性脂肪性肝炎(NASH)，這是一種以肝炎和肝損傷為特征的病癥，并且通常伴有肝纖維化或肝硬化(其可進(jìn)一步導(dǎo)致終末期肝病和原發(fā)性肝癌)。NASH在普通群體中的患病率為3％至10％。

目前，沒有批準(zhǔn)用于NAFLD和NASH的治療。通常，當(dāng)前療法包括健康生活方式和非特異性代謝調(diào)節(jié)劑。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明涉及一種治療脂肪性肝病的方法。該方法包括向有需要的受試者施用治療有效量的具有式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽。

在一個(gè)實(shí)施例中，脂肪性肝病為非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)。

在具體實(shí)施例中，NAFLD為單純性脂肪性肝病。

在另一個(gè)實(shí)施例中，NAFLD為非酒精性脂肪性肝炎(NASH)。

在又另一個(gè)實(shí)施例中，脂肪性肝病為酒精性肝病(ALD)。

在另一個(gè)實(shí)施例中，本發(fā)明涉及具有式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽用于制造用于治療脂肪性肝病的藥物的用途。