[發明專利]用于治療或預防高血壓和高脂血癥的單一劑型藥物組合物

有效

• 申請號: 202080017133.3
• 申請日: 2020-02-26
• 公開（公告）號: CN113811294B
• 公開（公告）日: 2023-05-12
• 發明（設計）人: 金智娟;金甫勳
• 申請（專利權）人: 株式會社大熊制藥
• 主分類號: A61K9/24
• 分類號: A61K9/24;A61K9/48;A61K9/20;A61K9/28;A61K31/4178;A61K31/4422;A61K31/505;A61P9/12
• 代理公司: 華進聯合專利商標代理有限公司 44224
• 代理人: 劉培培

本發明提供一種治療高血壓和高脂血癥的單一劑型藥物組合物。根據本發明，含有藥物的隔室以單獨形式配制以解決由于藥物相互作用而引起的與藥物的溶出和吸收有關的問題，并且與常規單一制劑相比，可以獲得生物等效制劑。

技術領域

本發明涉及一種治療高血壓和高脂血癥的單一劑型藥物組合物。

背景技術

由于高血壓和高脂血癥患者眾多，許多患者被同時開出治療高血壓和高脂血癥的藥物。由于給患者開單一劑型是有利的，例如，卡杜埃坦(Caduet^TM)是阿托伐他汀(atorvastatin)和氨氯地平(amlodipine)的一種復合藥物，正在作為治療高血壓和高脂血癥的復合藥物給患者開處方。

奧美沙坦酯是一種優秀的血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑(Angiotensin?II?receptorblocker?ARB)，已知可用作治療或預防高血壓、心臟病等的藥物。奧美沙坦酯目前以商品名Olmetec^TM出售。

氨氯地平是鈣通道阻滯劑(Calcium?Channel?Blocker?CCB)，已知可用作治療或預防高血壓、心臟病等的藥物。氨氯地平目前以Norvasc^TM的商品名出售。

同時，瑞舒伐他汀是一種HMG-CoA還原酶抑制劑(HMG-CoA?reductaseinhibitor)，用于治療高膽固醇血癥、高脂蛋白血癥和動脈粥樣硬化，目前以Crestro^TM的商品名出售。

奧美沙坦酯作為血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑對腎素依賴性高血壓特別有用，而氨氯地平對腎素非依賴性高血壓非常有用，因為氨氯地平除了具有鈣通道擴張作用外，還具有鈉利尿劑作用。因此，奧美沙坦酯和氨氯地平的復合藥物被開發出來用于治療高血壓，無論病因如何，目前以Sevikar^TM的商品名出售。

同時，本申請人通過韓國專利申請號10-2013-0030734公開了一種含有奧美沙坦酯和瑞舒伐他汀的復合藥物，目前，含有奧美沙坦酯和瑞舒伐他汀的復合藥物以商品名Olostar^TM銷售。

如上所述，分別開發有含有奧美沙坦酯和氨氯地平的復合藥物和含有奧美沙坦酯和瑞舒伐他汀的復合藥物，但是迄今為止尚未開發含有奧美沙坦酯、氨氯地平和瑞舒伐他汀的復合藥物。

相關技術文件

專利文件

(專利文件1)韓國專利申請號10-2013-0030734

發明內容

技術問題

雖然本申請人的在先發明(申請號10-2013-0030734)中，開發了含有奧美沙坦酯和瑞舒伐他汀的單一劑型的復合藥物，但是奧美沙坦酯和瑞舒伐他汀表現出相互干擾或相互作用，而且已經證實即使為了防止干擾或相互作用而制備了單獨分隔的復合藥物，但是只有當使用特定的崩解劑時，每個單獨制劑的生物等效性才得到保證。

同時，當兩種藥物奧美沙坦酯和氨氯地平組合使用時，由于藥物相互作用，奧美沙坦酯的溶出度降低。

因此，本發明的目的是開發一種作為包含奧美沙坦酯、氨氯地平和瑞舒伐他汀的單一劑型的藥物組合物的復合藥物，其中每種藥物均滿足與藥物溶出度和生物等效性相關的所有要求。

技術方案

作為通過設計各種制劑來進行試驗以開發包含奧美沙坦酯、氨氯地平和瑞舒伐他汀的單一劑型的復合藥物的結果，本發明人完成了本發明。

本發明提供一種單一劑型的藥物組合物，其包含：包含奧美沙坦酯和氨氯地平或其鹽的隔室；以及包含瑞舒伐他汀或其鹽的隔室，其中所述隔室以彼此分離的形式制成。