[發明專利]緩解脫發及促進毛發生長的肽、包含其的化妝品組合物及藥學組合物

在審

• 申請號: 202080015598.5
• 申請日: 2020-10-08
• 公開（公告）號: CN113677690A
• 公開（公告）日: 2021-11-19
• 發明（設計）人: 鄭和志;申嘉榮;金興載;樸基燉
• 申請（專利權）人: 因科斯醫藥公司
• 主分類號: C07K5/08
• 分類號: C07K5/08;C07K7/06;A61K8/64;A61K38/06;A61K38/08;A61P17/14;A61Q7/00
• 代理公司: 上海弼興律師事務所 31283
• 代理人: 王衛彬;黃益澍

本發明涉及緩解脫發或促進毛發生長的肽、包含其的化妝品組合物及藥學組合物，具體地，可提供通過在激活Wnt/β?連環蛋白信號轉導通路的同時促進毛發生長所需的生長激素和膠原酶MMP?2及ALP蛋白活性來緩解脫發并可促進毛發生長的化妝品組合物及治療用藥學組合物。

技術領域

本發明涉及用于預防或改善脫發癥的肽及包含其的組合物，更詳細地，涉及通過激活Wnt/β-連環蛋白信號轉導通路來緩解脫發或促進毛發生長的肽、包含其的化妝品組合物。

背景技術

通常，人平均每天會掉100根左右的毛發，同時，新的毛發也會長出來，因此，頭皮毛發的數量不易減少。脫發是指本應該有毛發的部位沒有毛發或者毛發少的狀態，還歸類為毛發生長所需的營養供給和新陳代謝未順利進行而誘發的進行性疾病。

導致脫發的因素尚不清楚，但可由于老化、遺傳因素、壓力、雄激素的作用、血液循環障礙、皮脂分泌異常、蠕形螨、營養不良、免疫系統的混亂、皮膚疾病等的各種因素的組合而發生，不僅發生男性脫發，女性脫發也呈增加的趨勢，脫發導致的外形變化造成很多壓力、心理焦慮及外在情結，對于現代人而言，脫發還造成嚴重的心理問題。

作為用于治療脫發的方法，具有藥物治療、毛囊移植手術、民間療法、中藥治療、脫發功能性洗發水等各種方法。作為第一個脫發治療劑的落健(Rogain)為美國食品藥品監督管理局(FDA)批準的安全產品，促進頭皮的血液循環，但沒有根治效果，倍發加(pantogar)的包含在啤酒酵母的各種氨基酸和礦物質雖向毛發供給營養，但沒有顯著的治療效果，包含東醫寶鑒的甘草藥用成分且主要成分為阿美津酸維生素的Drogen為對于毛發生長的證據不足的中藥成分生發治療劑，上述脫發治療劑伴隨副作用或者并不是脫發的根本性治療方法。

目前，脫發治療中最常用的藥物可例舉美國食品藥品監督管理局批準的主要成分為2,4-二氨基-6-哌啶嘧啶-3-氧化物(稱為“米諾地爾(Minoxidil，MINX)”制劑)和作為II型5-α還原酶的特定抑制劑的非那雄胺(finasteride)的保法止(Propecia，MerckCo.,Inc.的商標名)。米諾地爾制劑為通過血管擴張效果增加血流量并向發根供給營養成分來誘導毛發生長的藥物，尤其，緩解頭頂部位的脫發癥狀效果佳而周知，但具有必須長期服用且對于頭頂以外的部位的脫發效果并不是很好的缺點。用于口服給藥的保法止也需持續且定期服用，據報告當女性長期服用時，生出畸形兒的概率高，對于一部分患者，具有性欲減退、勃起功能障礙等副作用。因此，需要研發可以克服米諾地爾制劑或非那雄胺制劑所具有的副作用且具有優秀的防止脫發及促進生發效果的化合物。

另外，毛囊細胞的循環生理依次且重復進行毛發生長的生長階段(Anagen)、退行階段(Catagen)、休眠期或停滯期階段(Telogen)的三種階段，由此，重復毛發生長且脫落的過程。若停留在休眠期或停滯期階段的毛囊細胞增加，則處于毛發脫落的脫發(alopecia(禿頭))狀態，為了根治脫發，需增加生長階段的毛囊細胞且減少退行階段及休眠期階段的細胞。

本發明為了解決如上所述的問題而提出，考慮Wnt/β-連環蛋白(Wnt/β-catenin)信號轉導系統與毛發的生長及毛囊干細胞的相關性來合成了肽片段，確認了具有緩解脫發及促進毛發生長的效果，從而完成了本發明。

現有技術文獻

Kwack et al.Journal of Investigative Dermatology,2012,132,6,1554-1560

Jeong et al.Annals of Dermatology,2017,29,1,102-105

發明內容

技術問題

本發明的目的在于，提供一種用于預防、改善或治療脫發癥的參與Wnt/β-連環蛋白信號轉導系統的肽片段。