[發(fā)明專利]DON前藥和免疫檢查點(diǎn)抑制劑的聯(lián)合治療在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 202080013742.1 | 申請(qǐng)日： | 2020-01-17 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN113438947A | 公開(kāi)（公告）日： | 2021-09-24 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | R·C·威爾德;T·埃斯托克 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 羿尊生物醫(yī)藥股份有限公司 |
| 主分類號(hào)： | A61K31/195 | 分類號(hào)： | A61K31/195;A61K31/198;A61K31/223;A61K31/404;A61K31/4045;A61K39/395;C07C251/76;C07C271/22 |
| 代理公司： | 中國(guó)貿(mào)促會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 11038 | 代理人： | 劉曉東 |
| 地址： | 美國(guó)*** | 國(guó)省代碼： | 暫無(wú)信息 |
| 權(quán)利要求書(shū)： | 查看更多 | 說(shuō)明書(shū)： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | don 免疫 檢查點(diǎn) 抑制劑 聯(lián)合 治療 | ||
1.一種治療患有癌癥的受試者的方法，該方法包括給有此需要的受試者施用治療有效量的:
(a)(S)-2-((S)-2-乙酰胺基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺基)-6-重氮-5-氧代己酸異丙基酯或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物；或者
(b)(S)-2-((S)-6-乙酰胺基-2-((3S,5S,7S)-金剛烷-1-甲酰胺基)己酰胺基)-6-重氮-5-氧代己酸異丙基酯或其藥學(xué)上可接受的鹽；
(c)(S)-2-((S)-2-乙酰胺基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺基)-6-重氮-5-氧代己酸或其藥學(xué)上可接受的鹽；或者
(d)6-重氮-5-氧代-1-正亮氨酸；和
(e)免疫檢查點(diǎn)抑制劑，
其中所述(S)-2-((S)-2-乙酰胺基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺基)-6-重氮-5-氧代己酸異丙基酯或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物，或
(S)-2-((S)-6-乙酰胺基-2-((3S,5S,7S)-金剛烷-1-甲酰胺基)己酰胺基)-6-重氮-5-氧代己酸異丙基酯或其藥學(xué)上可接受的鹽，或
(S)-2-((S)-2-乙酰胺基-3-(1H-吲哚-3-基)丙酰胺基)-6-重氮-5-氧代己酸或其藥學(xué)上可接受的鹽，或
6-重氮-5-氧代-L-正亮氨酸或其藥學(xué)上可接受的鹽根據(jù)間歇給藥方案給予所述受試者。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述免疫檢查點(diǎn)抑制劑選自PD-1抑制劑、PD-L1抑制劑、CTLA-4抑制劑、LAG3抑制劑和TIM3抑制劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其中所述免疫檢查點(diǎn)抑制劑是PD-1抑制劑。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，其中所述PD-1抑制劑是抗PD-1抗體。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的方法，其中所述抗PD-1抗體選自納武單抗(nivolumab)、派姆單抗(pembrolizumab)、匹地利珠單抗(pidilizumab)、STI-A1110、PDR001、MEDI-0680、AGEN2034、BGB-A317、AB122、TSR-042、PF-06801591、西米普利單抗(cemiplimab)、SYM021、JNJ-63723283、HLX10、LZM009和MGA012。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其中所述免疫檢查點(diǎn)抑制劑是PD-L1抑制劑。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，其中所述PD-L1抑制劑是抗PD-L1抗體。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的方法，其中所述抗PD-L1抗體選自阿維單抗(avelumab)、阿特珠單抗(atezolizumab)、度伐單抗(durvalumab)和STI-A1014。
9.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其中所述免疫檢查點(diǎn)抑制劑是抗CTLA-4抑制劑。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的方法，其中所述抗CTLA-4抑制劑是抗CTLA-4抗體。
11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的方法，其中所述抗CTLA-4抗體選自伊匹單抗(ipilimumab)和曲美木單抗(tremelimumab)。
12.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其中所述免疫檢查點(diǎn)抑制劑是LAG3抑制劑。
13.根據(jù)權(quán)利要求12所述的方法，其中所述LAG3抑制劑是抗LAG3抗體。
14.根據(jù)權(quán)利要求13所述的方法，其中所述抗LAG3抗體是GSK2831781。
15.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其中所述免疫檢查點(diǎn)抑制劑是TIM3抑制劑。
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