[發明專利]用于口腔護理組合物的防腐劑系統

在審

• 申請號: 202080009132.4
• 申請日: 2020-01-17
• 公開（公告）號: CN113329730A
• 公開（公告）日: 2021-08-31
• 發明（設計）人: 桑德拉·佩雷拉拉莫斯;路易斯·貢薩爾維斯菲羅;費爾南達·科雷亞;塔蒂亞娜·欽奎蒂;保羅·福卡西奧
• 申請（專利權）人: 高露潔-棕欖公司
• 主分類號: A61K8/34
• 分類號: A61K8/34;A61K8/36;A61K8/44;A61Q11/00
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司 11227
• 代理人: 鄭斌;劉振佳

本文公開了口腔護理組合物，其包含：包含大于約50wt.％水的口服可接受的媒劑；以及包含以下的防腐劑系統：苯甲醇、苯甲酸或苯甲酸鹽；和亞烷基二醇。本文還描述了制造和使用這些組合物的方法。

背景技術

防腐劑系統在口腔護理配制物研發中起關鍵作用。雖然許多防腐劑能夠提供必要的抗微生物作用，但許多防腐劑可以具有非所要作用并且還可以影響組合物的風味特征。因此，向調配者提出識別安全防腐劑系統的挑戰，所述安全防腐劑系統提供可接受水平的保存而不會不利地影響組合物的風味特征或穩定性。

本發明的實施例經設計以滿足這些需要以及其它需要。

發明內容

在一些實施例中，本發明提供一種口腔護理組合物，其包含：包含大于約50wt，％水的口服可接受的載劑；和包含以下的防腐劑系統：苯甲醇、苯甲酸或苯甲酸鹽；以及亞烷基二醇。一些實施例還包含呈游離或鹽形式的堿性氨基酸。在一些實施例中，防腐劑系統基本上不含異噻唑啉酮。

其它實施例提供一種漱口水，其包含：堿性氨基酸；約50wt.％到約80wt.％的水；約5wt.％到約10wt.％的防腐劑系統，所述防腐劑系統包含：苯甲醇、苯甲酸或苯甲酸鹽；以及亞烷基二醇。

其它實施例提供本文所描述的組合物中的任一種用于以下的用途：治療、預防、降低牙侵蝕癥的發生率或抑制牙侵蝕癥；治療、預防、降低齲齒的發生率或抑制齲齒的化成；阻塞牙本質小管；治療、預防、降低牙齒過敏的發生率或抑制牙齒過敏；促進口腔中有益細菌的生長；減少、修復或抑制早期牙釉質損傷，例如通過定量光誘導熒光(QLF)或電齲測量(ECM)來檢測；減少或抑制牙齒的脫礦化并且促進再礦化；治療、預防、降低牙齦炎的發生率或抑制牙齦炎；促進口中潰瘍或切口的愈合；降低產酸細菌的含量；增加精氨酸分解細菌的相對含量；抑制口腔中微生物膜形成；在糖挑戰之后，將牙菌斑的pH值升高和/或維持在至少pH 5.5的水平；減少牙菌斑積聚；治療口干；和/或增強全身健康，包括心血管健康，例如通過減少通過口腔組織發生的全身感染的可能性。

本發明的其它適用領域從下文提供的具體實施方式將會變得顯而易見。應理解，具體實施方式和具體實施例雖然指示了本發明的優選實施例，但意在僅出于說明的目的而非意在限制本發明的范圍。

具體實施方式

以下對優選實施方案的描述在本質上僅是示例性的，并且決不意圖限制本發明、本發明的應用或用途。

因此，在第一個實施例中，本發明提供一種漱口水(組合物1)，其包含防腐劑系統，所述防腐劑系統包含：苯甲醇、苯甲酸或苯甲酸鹽；和亞烷基二醇。

1.1.組合物1還包含呈游離或口服可接受的酸加成鹽形式，例如鹽酸鹽形式的選自賴氨酸、甘氨酸和精氨酸的氨基酸。

1.2.組合物1或1.1，其中所述氨基酸為呈游離或口服可接受的鹽形式的堿性氨基酸，例如精氨酸。

1.3.前述組合物中的任一種，其中氨基酸以0.05wt.％到10wt.％，例如約1-5wt.％，任選地0.1wt.％、0.2wt.％、0.3wt.％、0.4wt.％、0.5wt.％、0.8wt.％、1wt.％、2wt.％、3wt.％、4wt.％、5wt.％的量存在。

1.4.前述組合物中的任一種，其還包含有效量的氟離子源，例如提供50ppm到3000ppm氟，例如約100ppm到約500ppm，例如約200ppm到約300ppm，例如約225ppm。

1.5.前述組合物中的任一種，其還包含有效量的氟化物，例如其中氟化物源為選自氟化亞錫、氟化鈉、氟化鉀、單氟磷酸鈉、氟硅酸鈉、氟硅酸銨、氟化胺(例如，N′-十八基三亞甲基二胺-N，N，N′-三(2-乙醇)-二氫氟化物)、氟化銨、氟化鈦、六氟硫酸鹽和其組合的鹽。