[發明專利]用于活性物質的藥物載體和包含所述載體的藥物組合物

在審

• 申請號: 202080008696.6
• 申請日: 2020-01-10
• 公開（公告）號: CN113301887A
• 公開（公告）日: 2021-08-24
• 發明（設計）人: 帕維爾·比爾納特;揚·梅萊爾
• 申請（專利權）人: 比奧特斯股份公司
• 主分類號: A61K9/06
• 分類號: A61K9/06;A61K36/718;A61K36/9066;A61K47/06;A61K47/18;A61K47/22;A61K47/44;A61K47/02;A61P17/00;A61P17/02;A61P29/00
• 代理公司: 成都超凡明遠知識產權代理有限公司 51258
• 代理人: 王暉;劉書芝

本發明涉及用于活性物質的藥物載體以及包含所述載體的藥物組合物，其特征在于，所述藥物載體包含來自亞砜的組的強溶劑化非質子溶劑、碳酸酰胺和具有高含量不飽和脂肪酸的植物油。

本發明涉及包含用于活性物質的載體的半固體藥物形式。本發明適用于藥學和醫學。

已知存在水溶性活性物質以及其他脂溶性活性物質，它們有時在一些疾病狀態(包括炎癥)下并行給藥。炎癥是在損傷因素的影響下在血管化組織中發展的有序過程。炎癥可由化學、物理或生物(病原微生物感染)因素引起，這些因素通常是外源性或內源性因素。血管的變化成為炎癥反應的基礎。存在血管擴張、組織血液供應和血管通透性增加，其結果是，具有防御功能的各種血漿蛋白，例如抗體或補體可進入受影響的組織。

在這些中，活性物質是姜黃(Curcuma longa)(姜黃(Curcuma domestica))。它是姜科多年生植物，在赤道地區栽培主要是因為它的味道。草藥原料是姜黃(long curcuma)(姜黃根莖(Curcumae longae rhizoma))，包含至少3％的dicinoylmethane衍生物(姜黃素類化合物)(作為姜黃素計算)和至少3％的油(主要是倍半萜類)(相對于干原料)。已經示出姜黃素抑制TPA誘導的炎癥、增生和增殖。姜黃根莖抑制由使用博來霉素和胺碘酮在大鼠中引起的炎癥反應，預防肺纖維化。姜黃的抗炎癥作用與抑制鼠上皮中花生四烯酸新陳代謝有關。研究已經示出，在卡拉膠測試中姜黃素的平均有效劑量在大鼠中為ED50＝48mg/kg，以及在小鼠中為ED50＝100.2mg/kg。在小鼠中，對于姜黃醇提取物，ED50＝309.0mg/kg，對于水性提取物，ED50＝4.7mg/kg，對于石油醚提取物，ED50＝40.7mg/kg，以及對于單獨姜黃素，ED50＝8.7mg/kg。姜黃根莖可用于治療一些慢性炎性疾病。Nahar等人對包含脂質與姜黃素的固體復合物的制劑進行了實驗。在RAW 264.7小鼠巨噬細胞系中測試了該制劑對脂多糖(LPS)誘導的炎癥的體外活性。使用該制劑顯著降低了取決于劑量的一氧化氮和前列腺素E2的濃度以及白介素-6的濃度。還已經發現了對轉錄因子NF-κB的抑制。呈現的藥理研究結果已經示出，姜黃組分對鼠表皮微粒體中的環氧合酶活性和胞質溶膠中的脂氧合酶的抑制作用。在埃姆斯試驗中，姜黃水提取物和分離的姜黃素兩者都沒有致突變性。