[發明專利]包含抗人DLK1抗體的抗體-藥物偶聯物及其用途

在審

• 申請號: 202080001611.1
• 申請日: 2020-03-05
• 公開（公告）號: CN112135638A
• 公開（公告）日: 2020-12-25
• 發明（設計）人: 樸昌植;崔敏智;張太翼;樸允姬;宋昊永;白周烈;金星民;李炫政;李柱泳;金炯來;李建重;金容柱;李昌宣;蔡濟旭;李相弼;申智英;尹善河;崔允瑄;樸哉垠;李智秀;樸范燦;樸榮佑
• 申請（專利權）人: 樂高化學生物科學股份有限公司;Y生物股份有限公司
• 主分類號: A61K47/68
• 分類號: A61K47/68;A61K47/65;A61K31/5517;A61P35/00;C07K16/28;A61K45/06
• 代理公司: 北京律盟知識產權代理有限責任公司 11287
• 代理人: 林彥

1.一種通式I的抗體偶聯物或其藥學上可容許的鹽或其溶劑化物：

[通式I]

Ab-(X)_y

在所述式中，

Ab為與包含重鏈可變區及輕鏈可變區的DLK1(delta-like 1 homolog(Drosophila))特異性地結合的抗體或所述抗體的抗原結合片段，

與所述DLK1特異性地結合的抗體或所述抗體的抗原結合片段包含重鏈可變區及輕鏈可變區，

所述重鏈可變區包含：選自由序列號2、16、30、44、58、72及86所組成的群中的一個以上的重鏈CDR1；

選自由序列號4、18、32、46、60、74及88所組成的群中的一個以上的重鏈CDR2；

選自由序列號6、20、34、48、62、76及90所組成的群中的一個以上的重鏈CDR3；

所述輕鏈可變區包含：選自由序列號9、23、37、51、65、79、93、115及121所組成的群中的一個以上的輕鏈CDR1；

選自由序列號11、25、39、53、67、81及95所組成的群中的一個以上的輕鏈CDR2；及

選自由序列號13、27、41、55、69、83、97、116及125所組成的群中的一個以上的輕鏈CDR3；

所述X獨立地為包含一個以上的活性劑及連接子的化學殘基，且

所述連接子將抗體與活性劑連接，所述y為1至20的整數。

2.根據權利要求1所述的抗體偶聯物或其藥學上可容許的鹽或其溶劑化物，其特征在于，與所述DLK1特異性地結合的抗體或所述抗體的抗原結合片段包含：

選自由序列號1、15、29、43、57、71、85及119所組成的群中的一個以上的重鏈FR1；

選自由序列號3、17、31、45、59、73及87所組成的群中的一個以上的重鏈FR2；

選自由序列號5、19、33、47、61、75及89所組成的群中的一個以上的重鏈FR3；

選自由序列號7、21、35、49、63、77及91所組成的群中的一個以上的重鏈FR4；

選自由序列號8、22、36、50、64、78、92、117及120所組成的群中的一個以上的輕鏈FR1；

選自由序列號10、24、38、52、66、80、94及122所組成的群中的一個以上的輕鏈FR2；

選自由序列號12、26、40、54、68、82、96、118及123所組成的群中的一個以上的輕鏈FR3；或

選自由序列號14、28、42、56、70、84、98及125所組成的群中的一個以上的輕鏈FR4。

3.根據權利要求1所述的抗體偶聯物或其藥學上可容許的鹽或其溶劑化物，其特征在于，與所述DLK1特異性地結合的抗體或所述抗體的抗原結合片段包含與選自由序列號99、101、103、105、107、109、111及127所組成的群中的序列具有90％以上的序列同源性的序列。

4.根據權利要求1所述的抗體偶聯物或其藥學上可容許的鹽或其溶劑化物，其特征在于，與所述DLK1特異性地結合的抗體或所述抗體的抗原結合片段包含與選自由序列號100、102、104、106、108、110、112、126及128所組成的群中的序列具有90％以上的序列同源性的序列。