[發(fā)明專利]一種替米沙坦制劑中間體的制備方法在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 202011644004.5 | 申請日： | 2020-12-31 |
| 公開（公告）號： | CN112791085A | 公開（公告）日： | 2021-05-14 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 李維思;許林菊;徐強(qiáng);柳貞;孔鵬;許鵬飛;魏志平 | 申請（專利權(quán)）人： | 南京國星生物技術(shù)研究院有限公司 |
| 主分類號： | A61K31/4184 | 分類號： | A61K31/4184;A61K9/48;A61K9/20;A61K47/02;A61P9/12 |
| 代理公司： | 南京知識律師事務(wù)所 32207 | 代理人： | 萬婧 |
| 地址： | 210000 江蘇省*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 替米沙坦 制劑 中間體 制備 方法 | ||
1.一種替米沙坦制劑中間體的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：將3-4質(zhì)量份的氫氧化鈉、40質(zhì)量份的替米沙坦溶解于40-60質(zhì)量份的溶劑中，析晶得到替米沙坦鈉固液混合物；將120-180質(zhì)量份的稀釋劑、5-15質(zhì)量份的葡甲胺、0-10質(zhì)量份的粘合劑、0-15質(zhì)量份的崩解劑混合后加入替米沙坦鈉固液混合物濕法制粒；干燥整粒后外加0-5質(zhì)量份的潤滑劑混合得替米沙坦制劑中間體；所述的溶劑為乙醇溶液。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述的溶劑為95％乙醇。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述的溶劑用量為替米沙坦量的1.2倍。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述的粘合劑為聚維酮K30或聚維酮K25。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述的稀釋劑為微晶纖維素、淀粉、乳糖中的一種或幾種。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述的崩解劑為交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚維酮、羧甲基淀粉鈉中的一種或幾種。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述的潤滑劑為硬脂酸鎂、滑石粉中的一種或兩種。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，各組分的添加量為：
9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，各組分的添加量為：
10.根據(jù)權(quán)利要求1-9任意一項(xiàng)所述的制備方法，其特征在于，所述的制備步驟為：
(1)將氫氧化鈉溶于乙醇中，加入替米沙坦溶解，攪拌或靜置0.5h以上至析晶得替米沙坦鈉固液混合物；
(2)濕法制粒：稀釋劑、崩解劑、葡甲胺、粘合劑按處方量稱取，混合均勻成混合輔料，將替米沙坦鈉固液混合物加入到混合輔料中制成軟材，過篩得濕顆粒；干燥至水分小于3.0％，過篩得干顆粒；
(3)總混：輔料干顆粒中加入潤滑劑混合均勻得替米沙坦制劑中間體。
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