[發明專利]一種腦靶向納米遞釋系統及其制備方法

有效

• 申請號: 202011643653.3
• 申請日: 2020-12-30
• 公開（公告）號: CN112675312B
• 公開（公告）日: 2023-07-25
• 發明（設計）人: 王奕
• 申請（專利權）人: 香港理工大學深圳研究院
• 主分類號: A61K47/62
• 分類號: A61K47/62;A61K47/69;A61K45/06;A61K35/60;A61K31/704;A61K31/4164;A61P25/00;A61P35/00;A61P25/16;A61P25/08;A61P37/02;A61P3/02
• 代理公司: 深圳市君勝知識產權代理事務所(普通合伙) 44268
• 代理人: 劉芙蓉

1.一種腦靶向納米遞釋系統，其特征在于，所述納米遞釋系統包括內核和包覆所述內核的外殼，所述內核的材料包括藥物和營養物質中的一種，所述外殼的材料包括玉米醇溶蛋白和結合于所述玉米醇溶蛋白遠離所述內核所在側的表面的RVG29，所述RVG29的氨基酸序列為YTIWMPENPRPGTPCDIFTNSRGKRASNG；

所述外殼的材料是通過和所述RVG29連接的半胱氨酸中的硫醇基團與所述玉米醇溶蛋白連接的馬來酰亞胺基團進行耦合反應得到；

所述腦靶向納米遞釋系統呈納米顆粒狀，所述納米顆粒的粒徑為100-300nm；

所述玉米醇溶蛋白與RVG29的質量比為1:1-20:1；

所述藥物為抗癌藥物、帕金森病藥物、癲癇病藥物、免疫治療藥物中的一種，所述營養物質為二十二碳六烯酸、二十碳五烯酸、5-氨基酮戊酸、姜黃素、白藜蘆醇、槲皮素、花青素、花色苷、維生素、礦物質中的一種；

所述玉米醇溶蛋白與所述內核的材料的質量比為1:1-3:1；

所述的腦靶向納米遞釋系統的制備方法，包括步驟：

將玉米醇溶蛋白溶解于溶劑中，并加入第一緩沖液，得到玉米醇溶蛋白溶液；

向所述玉米醇溶蛋白溶液中加入交聯劑，進行攪拌、透析，并收集沉淀物；

將RVG29、沉淀物和第二緩沖液混合，進行反應，得到混合液；

將藥物的水溶液或營養物質的水溶液與所述混合液混合后，進行透析、冷凍干燥，得到所述納米遞釋系統；

所述交聯劑為磺基琥珀酰亞胺基-4-（N-馬來酰亞胺甲基）環己烷-1-羧酸酯。

2.一種如權利要求1所述的腦靶向納米遞釋系統的制備方法，其特征在于，包括步驟：

將玉米醇溶蛋白溶解于溶劑中，并加入第一緩沖液，得到玉米醇溶蛋白溶液；

向所述玉米醇溶蛋白溶液中加入交聯劑，進行攪拌、透析，并收集沉淀物；

將RVG29、沉淀物和第二緩沖液混合，進行反應，得到混合液；

將藥物的水溶液或營養物質的水溶液與所述混合液混合后，進行透析、冷凍干燥，得到所述納米遞釋系統。

3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述溶劑選自二甲基亞砜、乙醇、異丙醇、丙二醇、醋酸、十二烷基硫酸鈉、氫氧化鈉中的一種；和/或，

所述第一緩沖液選自磷酸鹽緩沖液、醋酸-醋酸鈉緩沖液、檸檬酸-檸檬酸鈉緩沖液、檸檬酸-磷酸一氫鈉緩沖液中的一種。

4.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述玉米醇溶蛋白溶液的pH值為6-8。

5.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述攪拌的溫度為10-35℃，時間為1-4h；和/或，

所述第二緩沖液為二甲基亞砜-磷酸緩沖鹽溶液。

6.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述反應的溫度為10-35℃，時間為24h。