[發(fā)明專利]一種單寧酸吡啶類季銨鹽及其制備方法和應用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 202011625565.0 | 申請日： | 2020-12-31 |
| 公開（公告）號： | CN112480187B | 公開（公告）日： | 2022-05-17 |
| 發(fā)明（設計）人： | 倪春林;徐奕琳;劉維;鄧雙飄;劉珊珊;高珊珊;陳鍶寒 | 申請（專利權(quán)）人： | 華南農(nóng)業(yè)大學 |
| 主分類號： | C07H13/08 | 分類號： | C07H13/08;C07H1/00;C07D213/74;C07D213/73;C07D213/20;C07D213/127;A01N43/90;A01N43/40;A01P1/00 |
| 代理公司： | 鄭州知勁專利代理事務所(普通合伙) 41193 | 代理人： | 韓松 |
| 地址： | 510642 廣*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 單寧酸 吡啶 銨鹽 及其 制備 方法 應用 | ||
本發(fā)明屬于天然有機酸吡啶季銨鹽抗菌材料領(lǐng)域，具體涉及單寧酸吡啶類季銨鹽的制備方法，包括以下步驟：（1）分別配制單寧酸溶液和吡啶類化合物溶液；（2）取一定量單寧酸溶液于容器中，在攪拌條件下，緩慢加入吡啶類化合物溶液，待反應結(jié)束過后進行抽濾、洗滌、干燥，即得。所得產(chǎn)品的抑菌效果有明顯的提高，并具有良好的穩(wěn)定性和相容性，同時也降低了吡啶類物質(zhì)的不良氣味，使產(chǎn)品更便于應用。
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及一種具有抗菌活性的單寧酸吡啶類季銨鹽的制備方法，屬于天然有機酸吡啶季銨鹽抗菌材料領(lǐng)域。
背景技術(shù)
季銨鹽是一類研究較多并且應用廣泛的抗菌劑，目前已發(fā)展到了第五代。其陽離子中N+可通過靜電作用吸附在帶負電細菌的細胞壁上，破壞細胞壁功能的正常運作，使細胞內(nèi)的蛋白質(zhì)和離子流出；單寧酸（TA）作為一種天然植物來源的多酚化合物，具有抗氧化、捕捉自由基、抑菌的特性。單寧酸可以影響細胞膜的合成、糖酵解、脂代謝、氨基酸代謝、轉(zhuǎn)錄水平的修飾、線粒體內(nèi)的氧化還原鏈、胞內(nèi)蛋白（如G-蛋白、腺苷酸環(huán)化酶、AMP依賴的周期蛋白激酶等）以及一些酶的作用等，進而達到抑菌作用。
金黃色葡萄球菌（Staphylococcus aureus）是一種廣泛存在于環(huán)境中的人畜共患病原體，在一定條件下可以引起機體感染。Alexander Ogston 提出金黃色葡萄球菌是引起人類和動物創(chuàng)傷化膿及感染性疾病的一種主要致病菌。大腸桿菌Escherichia coli，E.coli），是一種在人和溫血動物腸道內(nèi)常見的細菌。大多數(shù)大腸桿菌菌株無害，而少數(shù)例如，產(chǎn)志賀毒素大腸桿菌等一些菌株可引起嚴重的食源性疾病。
當下治療細菌感染的方法主要是應用抗生素，具有療效快、廣譜抑菌和殺菌的優(yōu)點，但是長期或大劑量使用抗生素會產(chǎn)生過敏反應、毒性反應、特異性反應等不良反應，且濫用抗生素還會出現(xiàn)細菌耐藥性。目前，細菌耐藥性已成為人類公共衛(wèi)生安全面臨的一道難題。因此，尋找安全、高效、無殘留的具有殺菌、植物提取物、微生態(tài)制劑、益生菌、酶制劑、抗菌肽等替代抗生素是防治細菌感染研究的新領(lǐng)域，亟待開發(fā)一種純天然來源、低毒副作用和不易產(chǎn)生耐藥性的的新型抗菌劑。
發(fā)明內(nèi)容
基于以上技術(shù)問題，本發(fā)明提供一種單寧酸吡啶類季銨鹽的制備方法，所得產(chǎn)品的抑菌效果有明顯的提高，并具有良好的穩(wěn)定性和相容性，同時也降低了吡啶類物質(zhì)的不良氣味，使產(chǎn)品更便于應用。
為解決上述問題，本發(fā)明通過以下技術(shù)方案實現(xiàn)：
本發(fā)明一種單寧酸吡啶類季銨鹽的制備方法，包括以下步驟：
（1）分別配制單寧酸溶液和吡啶類化合物溶液；所述溶液均為水溶液；
（2）取一定量單寧酸溶液于容器中，在攪拌條件下，緩慢加入吡啶類化合物溶液，待反應結(jié)束過后進行抽濾、洗滌、干燥，即得。
優(yōu)選的，所述吡啶類化合物為吡啶、4-甲基吡啶、2-氨基吡啶、4-氨基吡啶或4-二甲氨基吡啶。
優(yōu)選的，步驟（1）所述的溶液濃度為0.01-0.5mol/L。
優(yōu)選的，步驟（2）所用兩種溶液中單寧酸與吡啶類化合物的摩爾比為1:3-5，更優(yōu)選1：4，大量試驗后發(fā)現(xiàn)再加大吡啶類化合物投入比例已無法產(chǎn)生新的沉淀，即產(chǎn)率已達最大。
優(yōu)選的，所述干燥為在真空干燥箱中以0.08-0.1Mpa常溫處理8-20h。
本發(fā)明具有以下積極有益效果：
（1）本發(fā)明將單寧酸與吡啶類化合物配合，產(chǎn)物的抑菌效果相較于原料而言有明顯的提高。將單寧酸引入DMAP、4-NH2Py、2-NH2Py、Py或4-MePy，對于大腸桿菌與金黃色葡萄球菌的抑菌活性均有顯著提高。
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