[發(fā)明專(zhuān)利]一種氘取代的磁共振彌散加權(quán)成像造影劑

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202011624025.0
• 申請(qǐng)日: 2020-12-30
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN112618735A
• 公開(kāi)（公告）日: 2021-04-09
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 楊曉軍;阮英恒;李煥錫;趙敏
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 深圳鼎邦生物科技有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K51/04
• 分類(lèi)號(hào): A61K51/04;A61K101/00
• 代理公司: 深圳市君勝知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 44268
• 代理人: 徐凱凱

本發(fā)明公開(kāi)了一種氘取代的磁共振彌散加權(quán)成像造影劑，其為：中的一種。本發(fā)明提供的將磁共振彌散加權(quán)成像造影劑，其檢測(cè)分辨率和靈敏度更高，可以檢測(cè)到單個(gè)代謝物的動(dòng)態(tài)交換，通過(guò)測(cè)量¹H質(zhì)子磁共振波譜的變化，在高光譜分辨率下就能夠檢測(cè)到²H質(zhì)子磁共振波譜無(wú)法檢測(cè)到的代謝物，從而得出體內(nèi)代謝循環(huán)的速率，一次采集就可提供幾種代謝物的穩(wěn)態(tài)信息和代謝率，且多次檢測(cè)不會(huì)對(duì)人體造成傷害。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，特別涉及一種氘取代的磁共振彌散加權(quán)成像造影劑。

背景技術(shù)

正電子發(fā)射斷層成像(PET)作為目前最先進(jìn)的醫(yī)學(xué)影像技術(shù)，可以實(shí)現(xiàn)對(duì)細(xì)胞代謝和功能進(jìn)行高分辨的顯像，從分子水平上對(duì)人體的生理、生化過(guò)程進(jìn)行無(wú)創(chuàng)、三維、動(dòng)態(tài)研究，PET應(yīng)用于腫瘤包括腫瘤的診斷，良惡性鑒別、惡性腫瘤分期、分型、復(fù)發(fā)、轉(zhuǎn)移的早期診斷和鑒別，治療方案的選擇和化學(xué)治療效果的監(jiān)測(cè)以及腫瘤變化過(guò)程的觀察以及愈后情況的檢測(cè)。PET檢查有別于其它檢查，它依賴(lài)于正電子藥物(PET藥物)，依靠正電子藥物特異性濃集于靶器官達(dá)到診斷和評(píng)價(jià)的目的。當(dāng)前PET檢查中應(yīng)用的正電子藥物氟-18(F-18)，即正電子類(lèi)放射性核素，它對(duì)于病人的多次檢測(cè)容易造成二次傷害，同時(shí)，相比于其它成像的標(biāo)記核素如氧-15(O-15)、氮13(N-13)、碳11(C-11)，其半衰期雖然有了明顯的提高(109.8min),但是仍然無(wú)法作為整個(gè)代謝過(guò)程的跟蹤。

因此，現(xiàn)有技術(shù)還有待于改進(jìn)和發(fā)展。

發(fā)明內(nèi)容

鑒于上述現(xiàn)有技術(shù)的不足，本發(fā)明的目的在于提供一種氘取代的磁共振彌散加權(quán)成像造影劑，旨在解決現(xiàn)有技術(shù)采用正電子類(lèi)放射性核素作為造影劑，對(duì)于病人的多次檢測(cè)容易造成二次傷害，且無(wú)法作為整個(gè)代謝過(guò)程的跟蹤的問(wèn)題。

本發(fā)明的技術(shù)方案如下：

一種氘取代的磁共振彌散加權(quán)成像造影劑，其中，所述氘取代的磁共振彌散加權(quán)成像造影劑為：中的一種；其中，化學(xué)式I-A中，R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇各自獨(dú)立地為H或D，R₈、R₉為C_1-4烷基且其氫原子沒(méi)有被氘取代或其中任意一個(gè)或多個(gè)氫原子被氘取代，R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈、R₉中至少有一個(gè)氫原子被氘代；化學(xué)式II-A中，R₁、R₂、R₃為C_1-4烷基且其氫原子沒(méi)有被氘取代或其中任意一個(gè)或多個(gè)氫原子被氘取代，R₄-R₁₆各自獨(dú)立地為H或D，R₁-R₁₆中至少有一個(gè)氫原子被氘代；化學(xué)式III-A中，R₁為H或D或鹵素或氰基或甲基或甲氧基或氟代烷基，R₂、R₃為C_1-4烷基且其氫原子沒(méi)有被氘取代或其中任意一個(gè)或多個(gè)氫原子被氘取代，R₄-R₁₂各自獨(dú)立地為H或D，R₁-R₁₂中至少有一個(gè)氫原子被氘代。

所述氘取代的磁共振彌散加權(quán)成像造影劑，其中，所述用作診斷阿爾茲海默氏病的DMI造影劑。

所述氘取代的磁共振彌散加權(quán)成像造影劑，其中，所述用作診斷帕金森氏病的DMI造影劑。

所述氘取代的磁共振彌散加權(quán)成像造影劑，其中，所述用作檢測(cè)腦部血管收縮素轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的DMI造影劑。