[發(fā)明專利]基于Biotin-SA的核酸適體復合物及其應用有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 202011622702.5 | 申請日： | 2020-12-30 |
| 公開（公告）號： | CN114681619B | 公開（公告）日： | 2023-08-29 |
| 發(fā)明（設計）人： | 譚蔚泓;王若文;肖澤宇;孫洋 | 申請（專利權）人： | 上海交通大學醫(yī)學院附屬仁濟醫(yī)院 |
| 主分類號： | A61K47/54 | 分類號： | A61K47/54;A61K47/69;A61K31/513;A61K31/7068;A61K31/4745;A61P35/00;A61K49/00 |
| 代理公司： | 上海衡方知識產權代理有限公司 31234 | 代理人： | 卞孜真 |
| 地址： | 200001 *** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 基于 biotin sa 核酸 復合物 及其 應用 | ||
1.一種核酸適體藥物分子的遞送體系，其包括，
至少一個鏈霉親和素(SA)，
多個核酸適體藥物分子，和，
修飾在核酸適體藥物分子上的生物素(Biotin)，以能夠讓核酸適體藥物分子與鏈霉親和素結合；
其中，所述核酸適體藥物分子包括特異性識別靶標的核酸適體序列和藥物分子；
所述核酸適體藥物分子和所述鏈霉親和素，能在緩沖液中快速形成所述核酸適體藥物分子的遞送體系；所述生物素修飾所述核酸適體藥物分子的一端或兩端；所述藥物分子為5-FU；所述核酸適體為sgc8。
2.如權利要求1所述的一種核酸適體藥物分子的遞送體系，其特征在于，所述核酸適體藥物分子為核酸適體通過程序化引入藥物分子所形成，或者，所述核酸適體藥物分子是藥物改造而成的固相合成模塊通過固相合成的方式引入核酸分子而形成。
3.如權利要求2所述的一種核酸適體藥物分子的遞送體系，其特征在于，所述藥物分子直接通過固相合成接入核酸適體。
4.一種核酸適體藥物分子的遞送體系，其特征在于，所述核酸適體藥物分子的遞送體系形成包括核酸適體藥物分子的復合物，所述復合物為納米顆粒，可以通過EPR效應到達腫瘤部位，在腫瘤部位響應解體后可以通過核酸適體的靶向效果滯留在腫瘤部位，實現(xiàn)腫瘤的靶向成像或治療，其包括
至少一個鏈霉親和素(SA)；
核酸片段，其一端或兩端經生物素(Biotin)修飾，以與所述鏈霉親和素結合，其包括，
第一類核酸片段為核酸適體，具有特異性識別功能并作為所述遞送體系的識別單元；
第二類核酸片段為核酸適體，其中，第二類核酸片段的中間或末端位置修飾組織微環(huán)境響應連接鍵或基團以相互連接，以使所述遞送體系能夠在特定的組織微環(huán)境下分解；
所述藥物分子直接通過固相合成接入核酸適體；所述藥物分子為5-FU；所述核酸適體為sgc8。
5.如權利要求1-4任一項所述的核酸適體藥物分子的遞送體系用于制備治療細胞增殖性疾病藥物和/或成像試劑的應用。
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