[發明專利]RORγt抑制劑及其在藥物中的應用在審
| 申請號： | 202011615479.1 | 申請日： | 2020-12-31 |
| 公開（公告）號： | CN113072521A | 公開（公告）日： | 2021-07-06 |
| 發明（設計）人： | 劉兵;潘偉;張英俊;何為;王峰;李旭珂;許娟 | 申請（專利權）人： | 廣東東陽光藥業有限公司 |
| 主分類號： | C07D295/135 | 分類號： | C07D295/135;C07D211/06;C07D211/42;C07D405/12;C07D405/14;C07D401/04;C07D239/10;C07D491/107;A61K31/4433;A61K31/444;A61K31/44;A61K31/443;A61K31/506 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 523808 廣東*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | ror 抑制劑 及其 藥物 中的 應用 | ||
1.一種化合物，其為式(I)所示的化合物或式(I)所示化合物的立體異構體、幾何異構體、互變異構體、氮氧化物、水合物、溶劑化物、代謝產物、酯、藥學上可接受的鹽或它的前藥，
其中：
R為C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷氨基、C3-6環烷基氨基、-C1-4亞烷基-C3-6環烷基、C3-6環烷基、C1-4鹵代烷基或C1-4鹵代烷氧基；
Z1、Z2、Z3、Z4、Z5、Z6、Z7和Z8各自獨立地為CR1或N；
各R1獨立地為氫、氘、氰基、氟、氯、溴、碘、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、羥基取代的C1-6烷基、-C1-6亞烷基-C1-6烷氧基、C1-6烷氧基、C3-8環烷基或3-8元雜環基；
A環為6元雜環，所述6元雜環任選地被1、2、3或4個R2取代；
各R2獨立地為氟、氯、溴、碘、羥基、氧代、氨基、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C1-6烷氧基、C6-10芳基、C3-8環烷基、-C0-6亞烷基-ORa、-C0-4亞烷基-(C(＝O))m-Rb、-C0-4亞烷基-(O)n-(C(＝O))m-NRcRd、5-10元雜芳基、-C0-4亞烷基-(3-7元雜環基)、-C0-4亞烷基-(5-12元螺雜環基)或-C0-4亞烷基-(4-12元稠合雜環基)；所述R2任選地被1、2或3個Rf取代；
或者，任意地，連接在同一個碳原子的上的兩個R2和與它們相連的碳原子共同形成C3-6環烷基或4-6元雜環；
各Ra獨立地為氫、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C6-10芳基、C3-8環烷基、5-10元雜芳基、3-7元雜環基、5-12元螺雜環基或4-12元稠合雜環基；各Rb、Rc和Rd獨立地為氫、羥基、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C1-6烷氧基、C6-10芳基、C3-8環烷基、4-12元稠碳環基、5-12元螺碳環基、5-10元雜芳基、3-7元雜環基、5-12元螺雜環基或4-12元稠合雜環基；或者Rc、Rd和與它們相連的N原子共同形成4-7元雜環；所述各Ra、Rb、Rc和Rd獨立任選地被1、2、3、4、5或6個Rg取代；
各Rf和Rg獨立地為氟、氯、溴、碘、氧代、羥基、氨基、硝基、氰基、C1-6烷基、羥基取代的C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C6-10芳基、C3-8環烷基、4-12元稠碳環基、5-12元螺碳環基、5-10元雜芳基、3-12元雜環基、5-12元螺雜環基、4-12元稠合雜環基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基或C1-6鹵代烷氧基；
B環為C6-10芳基、4-12元稠雜環基、4-12元稠碳環基、5-12元螺碳環基或C3-8環烷基，其中，所述的B環任選地被1、2、3或4個Re取代；
各Re獨立地為氘、氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、羥基、氨基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C3-6環烷基、3-8元雜環基、羥基取代的C1-4烷基、羥基取代的C1-4鹵代烷基、C1-4鹵代烷基或C1-4鹵代烷氧基；或者，任意相鄰的兩個Re和與它們所連的原子共同形成C3-8環烷基或3-8元雜環基；其中，所述的C1-4烷氧基任選地被1個3-6元雜環基或C3-8環烷基取代；
L1為-S(＝O)2-NH-、-NH-S(＝O)2-、-S(＝O)-NH-、-NH-S(＝O)-、-C(＝O)NH-或-NHC(＝O)-；
L2為-CR3R4-；
L3為羰基、-S-、-O-、-NR5-或-CR6R7-；
R3為氫、羥基取代的C1-6烷基或氰基取代的C1-6烷基；
R4為氫、羥基取代的C1-6烷基或氰基取代的C1-6烷基；
R5為氫、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C3-8環烷基或3-6元雜環基；
各R6和R7獨立地為氫、C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、C1-6烷氧基、C1-6鹵代烷氧基、C3-8環烷基或3-6元雜環基；
各m和n獨立地為0或1。
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