[發明專利]一種鹽酸替羅非班注射液及制備方法

在審

• 申請號: 202011612211.2
• 申請日: 2020-12-30
• 公開（公告）號: CN112569184A
• 公開（公告）日: 2021-03-30
• 發明（設計）人: 劉曉彤;侯善波;管章委;張德武;凌瑜蓮
• 申請（專利權）人: 山東裕欣藥業有限公司;山東羅欣藥業集團恒欣藥業有限公司;山東羅欣藥業集團股份有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/4465;A61K47/12;A61K47/02;A61P9/10
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種鹽酸替羅非班注射液及制備方法，所述的鹽酸替羅非班注射液的處方包括鹽酸替羅非班、醋酸鈉、氯化鈉、pH調節劑和滲透壓調節劑氯化鈉，所述制備方法包括配液、灌裝、滅菌、燈檢、全檢、包裝、入庫；

所述配液和所述灌裝的過程均在氮氣保護下進行，所述配液包括濃配和稀配兩個步驟，所述濃配包括以下步驟：

(1)工藝用水的制備：以新鮮滅菌處理后的注射用水作為本品配液用水；

(2)在濃配罐中，加入配液總體積30～50％的90～100℃注射用水，開啟攪拌，降溫加入處方量醋酸鈉、酒石酸和氯化鈉，完全溶解后，加入針用活性炭，攪拌吸附20min；

(3)開啟藥液泵，將濃配好的上述溶液濾至稀配罐，待濃配罐內注射用水送完后，補加注射用水至約總量80％，關閉濃配管道閥門及濃配藥液泵，將所得溶液溫度控制，開啟攪拌，加入鹽酸替羅非班，攪拌完全溶解，開啟稀配罐注射用水進水閥，向稀配罐內加注射用水至近全量，攪拌均勻，檢測pH值，必要時用酒石酸溶液或氫氧化鈉溶液調節pH值，取藥液進行中控檢測，檢測外觀性狀、pH值、含量等指標；

所述濃配的過程中氮氣的壓力不小于0.02Mpa，所述稀配的過程中氮氣的壓力不小于0.01Mpa且不大于0.02Mpa，所述灌裝的過程中氮氣的壓力不小于0.2Mpa；

所述滅菌的條件為在121.0℃條件下保溫15min-18min，在15min-30min內完成升溫，并在15min-30min內完成降溫。

2.根據權利要求1所述的一種鹽酸替羅非班注射液及制備方法，特征在于，pH調節劑為酒石酸或氫氧化鈉溶液，酒石酸溶液或氫氧化鈉溶液濃度為0.1mol/L，pH值范圍為5.5-6.5。

3.根據權利要求1所述的一種鹽酸替羅非班注射液及制備方法，特征在于，步驟(2)所述的氯化鈉的濃度控制在7.4mg/ml-8.6mg/ml。

4.根據權利要求1所述的一種鹽酸替羅非班注射液及制備方法，特征在于，步驟(2)所述的降溫至溫度為50-80℃。

5.根據權利要求1所述的一種鹽酸替羅非班注射液及制備方法，特征在于，步驟(3)所述的稀配罐溫度控制在55～65℃。

6.根據權利要求1所述的一種鹽酸替羅非班注射液及制備方法，其特征在于，步驟(3)所述的鹽酸替羅非班含量為0.250mg/ml。

7.根據權利要求1所述的一種鹽酸替羅非班注射液及制備方法，處方組成成分如下：