[發(fā)明專利]一種肽核酸腺嘌呤單體的合成方法在審
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 202011609926.2 | 申請(qǐng)日: | 2020-12-30 |
| 公開(公告)號(hào): | CN115521311A | 公開(公告)日: | 2022-12-27 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人: | 謝同;張建軍 | 申請(qǐng)(專利權(quán))人: | 蘇州怡彼得生物技術(shù)有限公司 |
| 主分類號(hào): | C07D473/34 | 分類號(hào): | C07D473/34 |
| 代理公司: | 暫無(wú)信息 | 代理人: | 暫無(wú)信息 |
| 地址: | 215144 江蘇省蘇州市蘇州相城經(jīng)濟(jì)*** | 國(guó)省代碼: | 江蘇;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 一種 核酸 嘌呤 單體 合成 方法 | ||
1.一種肽核酸腺嘌呤單體的合成方法,其特征在于:包括如下步驟,
1)將6-N-(二苯甲氧羰基)腺嘌呤-9-乙酸溶于N,N-二甲基甲酰胺中,攪拌下加入N-羥基丁二酰亞胺,0℃下加入1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽,在室溫下攪拌反應(yīng)得到6-N-(二苯甲氧羰基)腺嘌呤-9-乙酸活性酯;
2)將N-(2-Fmoc-氨乙基)甘氨酸溶于N,N-二甲基甲酰胺中,加入步驟1)得到的活性酯,0℃下滴加N,N-二異丙基乙胺,室溫反應(yīng)過夜,即得到所需的產(chǎn)物肽核酸腺嘌呤單體。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的肽核酸腺嘌呤單體的合成方法,其特征在于:步驟1)中,所述6-N-(二苯甲氧羰基)腺嘌呤-9-乙酸與N-羥基丁二酰亞胺的摩爾比為1:1。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的肽核酸腺嘌呤單體的合成方法,其特征在于:步驟1)中,所述6-N-(二苯甲氧羰基)腺嘌呤-9-乙酸與1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽的摩爾比為1:3。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的肽核酸腺嘌呤單體的合成方法,其特征在于:步驟2)中,所述N-(2-Fmoc-氨乙基)甘氨酸與活性酯的摩爾比為1:1。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的肽核酸腺嘌呤單體的合成方法,其特征在于:步驟2)中,所述N-(2-Fmoc-氨乙基)甘氨酸與N,N-二異丙基乙胺的摩爾比為1:1。
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