[發明專利]一種噻唑酰胺類衍生物及其制備方法和應用

在審

• 申請號: 202011609072.8
• 申請日: 2020-12-30
• 公開（公告）號: CN112679491A
• 公開（公告）日: 2021-04-20
• 發明（設計）人: 王俊濤;韓慶軍
• 申請（專利權）人: 王俊濤
• 主分類號: C07D417/14
• 分類號: C07D417/14;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種噻唑酰胺類衍生物，其化學結構通式如式I所示，

式中：

2.如權利要求1所述的噻唑酰胺類衍生物式I的合成路線為：

3.如權利要求1所述噻唑酰胺類衍生物的制備方法，包括如下步驟：

(1)在合適的溶劑中，以2-甲基嘧啶-4,6-二胺和異硫氰基甲酸乙酯為原料，反應得到1,1'-(2-甲基嘧啶-4,6-二基)雙(硫脲甲酸乙酯)；

(2)在堿性溶液中，以1,1'-(2-甲基嘧啶-4,6-二基)雙(硫脲甲酸乙酯)為原料，發生水解反應得到1,1'-(2-甲基嘧啶-4,6-二基)雙(硫脲)；

(3)以1,1'-(2-甲基嘧啶-4,6-二基)雙(硫脲)與N,N-二甲基甲酰胺二乙縮醛為原料，以乙醇為溶劑，反應制得(1E,1'E)-N'N”'-(((2-甲基嘧啶-4,6-二基)雙(氮烷二基))雙(羰基))雙(N,N-二甲基甲脒)；

(4)以(1E,1'E)-N'N”'-(((2-甲基嘧啶-4,6-二基)雙(氮烷二基))雙(羰基))雙(N,N-二甲基甲脒)與相應的氯代乙酰胺為原料，以甲醇為溶劑，發生環化反應得到最終產物。

4.如權利要求3，所述合成步驟(1)中所述的溶劑優選四氫呋喃。

5.如權利要求3，所述合成步驟(2)中所述的堿優選氫氧化鈉或者氫氧化鉀。

6.如權利要求1所述的噻唑酰胺類衍生物是用于治療或預防腫瘤的用途。

7.如權利要求6所述的用途，其特征是，本發明所得化合物在制備預防和治療腫瘤藥物中的應用。