[發(fā)明專利]一種促排藥片劑的制備方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 202011596247.6
• 申請(qǐng)日: 2020-12-29
• 公開（公告）號(hào): CN112972450A
• 公開（公告）日: 2021-06-18
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 劉歡;秦秀軍;王若琪;高潔;李建國
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 中國輻射防護(hù)研究院
• 主分類號(hào): A61K31/194
• 分類號(hào): A61K31/194;A61K31/13;A61K9/20;A61P39/02
• 代理公司: 北京天悅專利代理事務(wù)所(普通合伙) 11311
• 代理人: 任曉航;屈獻(xiàn)莊

本發(fā)明公開了一種促排藥片劑的制備方法，主要原料配比為，促排藥物(FZ?82?4)11％～16％，稀釋劑(環(huán)糊精)78.5％～85％，潤滑劑(硬脂酸鎂)0.6％～1.0％，崩解劑(交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮)1.0％～3.0％，其他添加劑酒石酸0.5％～1.5％。本發(fā)明得到的促排藥片劑質(zhì)量穩(wěn)定、工藝簡單，適合商業(yè)化規(guī)模生產(chǎn)。

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于生物醫(yī)藥領(lǐng)域，具體涉及一種促排藥片劑的制備方法。

背景技術(shù)

核工業(yè)中放射性核素的使用與工人的外部或內(nèi)部污染風(fēng)險(xiǎn)有關(guān)。放射性核素來自新的或使用過的核燃料(鈾、钚、镅、镎、鋸)、裂變產(chǎn)物(銫、碘、鍶) 和活化產(chǎn)物(鈷)。這些放射性核素對(duì)人體外部或內(nèi)部污染的潛在健康影響取決于許多因素，預(yù)防和治療措施主要包括限制放射性核素從污染部位的吸收，或促進(jìn)其排泄，即促排治療。促排治療，主要包括施用螯合劑，與放射性污染物形成穩(wěn)定和不可代謝的復(fù)合物，并通過天然排泄途徑(在尿或糞便中)而促進(jìn)消除。通常，大多數(shù)治療的目的是減少放射性核素在體內(nèi)的停留時(shí)間，以便限制對(duì)組織的輻射劑量或化學(xué)毒性。治療的功效將取決于各種參數(shù)，例如攝入途徑、污染水平，涉及放射性核素的化學(xué)和物理化學(xué)形式，以及污染和開始治療的時(shí)間。

錒系放射性核素可以多種途徑進(jìn)入人體，如可通過呼吸道吸入，通過消化道吸入，通過彈片嵌入以及通過傷口沾染等，一旦發(fā)生人體錒系放射性核素內(nèi)污染事故，目前臨床上尚無有效的藥物進(jìn)行治療，如果鈾在體內(nèi)常年蓄積，則會(huì)給人體帶來長期的危害。因此，尋找高效低毒的促排螯合劑藥物成為世界各國高度重視的安全問題，具有重大的實(shí)際意義。

理想的錒系放射性核素促排螯合劑用具有以下特點(diǎn)：首先，螯合劑要有很強(qiáng)的配位能力，對(duì)鈾的選擇性要好；其次，在生理?xiàng)l件下可與鈾形成穩(wěn)定的絡(luò)合物，該絡(luò)合物可以迅速方便的排出體外；第三，作為螯合劑，一定要低毒性，以免引起人體內(nèi)的二次污染；最后，該螯合劑作為獨(dú)立個(gè)體不參與體內(nèi)的代謝及化學(xué)反應(yīng)，且在體內(nèi)持續(xù)較長時(shí)間的有效濃度。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供一種促排藥片劑的制備方法，得到的促排藥片劑質(zhì)量穩(wěn)定、工藝簡單，適合商業(yè)化規(guī)模生產(chǎn)。

本發(fā)明的技術(shù)方案如下：一種促排藥片劑的制備方法，原料組成及質(zhì)量百分含量如下：

促排藥物FZ-82-4 11％～16％，稀釋劑78.5％～85％，潤滑劑0.6％～1.0％，崩解劑1.0％～3.0％，其他添加劑0.5％～1.5％；

將上述原料混合后壓片，制成一定規(guī)格的片劑。

進(jìn)一步，如上所述的促排藥片劑的制備方法，其中，所述稀釋劑選用環(huán)糊精；所述潤滑劑選用硬脂酸鎂；所述崩解劑選用交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮；所述其他添加劑包括酒石酸，酒石酸是一種螯合劑，有助于增強(qiáng)促排效果。

進(jìn)一步，如上所述的促排藥片劑的制備方法，其中，片劑的制備流程如下：將原輔料分別過100目藥篩后，將促排藥物與適量稀釋劑及崩解劑混合均勻，將酒石酸分散于適量潤濕劑中，用滴管向混合原料中滴加含有酒石酸的潤濕劑制軟材，軟材過20目藥篩制粒，顆粒在45℃-50℃條件下干燥，干燥后的顆粒過20目篩整粒，篩出的細(xì)粉與適量潤滑劑及崩解劑混合均勻，細(xì)粉與顆粒混勻后壓片。

進(jìn)一步，如上所述的促排藥片劑的制備方法，其中，所述潤濕劑為75％乙醇溶液。

本發(fā)明的有益效果如下：本發(fā)明選用螯合劑FZ-82-4作為促排藥，促排效果顯著，酒石酸作為添加劑使用有助于進(jìn)一步增強(qiáng)促排效果。通過該方法制得的促排藥片劑質(zhì)量穩(wěn)定、工藝簡單，適合商業(yè)化規(guī)模生產(chǎn)。

具體實(shí)施方式

為了使本發(fā)明的目的、技術(shù)方案及優(yōu)點(diǎn)更加清楚明白，以下結(jié)合實(shí)施例，對(duì)本發(fā)明進(jìn)行進(jìn)一步詳細(xì)說明。應(yīng)當(dāng)理解，此處所描述的具體實(shí)施例僅用以解釋本發(fā)明，并不用于限定本發(fā)明。

實(shí)施例1

促排藥片劑的制備：