[發明專利]雌激素受體調節劑

在審

• 申請號: 202011582784.5
• 申請日: 2017-03-29
• 公開（公告）號: CN112745316A
• 公開（公告）日: 2021-05-04
• 發明（設計）人: 黃琴華;黛博·海倫·斯利;薩伊·蓋亞南·海格;查德·丹尼爾·霍普金斯;凱文·杜安·邦克;約瑟夫·羅伯特·平奇曼;拉凱什·庫馬爾·西特
• 申請（專利權）人: 里科瑞爾姆IP控股有限責任公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;C07D471/14;C07D209/14;C07C69/757;C07C69/732;C07C69/73;C07C69/675;C07F7/18;A61P35/00;A61K31/437;A61K31/4375
• 代理公司: 北京英賽嘉華知識產權代理有限責任公司 11204
• 代理人: 王達佐;安佳寧

1.具有如下結構的式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽：

其中：

X¹、Y¹和Z¹各自獨立地為C或N；

第一前提條件是X¹、Y¹和Z¹中的至少一者為N；

第二前提條件是X¹、Y¹和Z¹中的每一者不帶電荷；

第三前提條件是兩條虛線表示雙鍵；

第四前提條件是X¹、Y¹和Z¹的化合價可各自獨立地通過連接至選自H和R¹²的取代基來飽和；

X²為O、NH或S；

A¹選自任選取代的環烷基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基和任選取代的雜環基；

R¹選自任選取代的C_1-6烷基、任選取代的環烷基、任選取代的環烯基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、任選取代的雜環基、任選取代的環烷基(C_1-6烷基)、任選取代的環烯基(C_1-6烷基)、任選取代的芳基(C_1-6烷基)、任選取代的雜芳基(C_1-6烷基)和任選取代的雜環基(C_1-6烷基)；

R²和R³各自獨立地選自氫、鹵素、任選取代的C_1-6烷基和任選取代的C_1-6鹵代烷基；或者R²和R³與R²和R³所連接的碳一起形成任選取代的環烷基、任選取代的環烯基或任選取代的雜環基；

R⁴和R⁵各自獨立地選自氫、鹵素、任選取代的C_1-6烷基和任選取代的C_1-6鹵代烷基；或者R⁴和R⁵與R⁴和R⁵所連接的碳一起形成任選取代的環烷基、任選取代的環烯基或任選取代的雜環基；

R⁶、R⁷、R⁸和R⁹各自獨立地選自氫、鹵素、羥基、任選取代的烷基、任選取代的烷氧基、任選取代的鹵代烷基、任選取代的單取代的胺、以及任選取代的二取代的胺；

R¹⁰為氫、鹵素、任選取代的烷基、或任選取代的環烷基；

R¹¹為氫或任選取代的C_1-6烷基；并且

R¹²為氫、鹵素、任選取代的C_1-3烷基、任選取代的C_1-3鹵代烷基或任選取代的C_1-3烷氧基；

前提條件是當R¹¹為氫或甲基，X¹為NH，Y¹和Z¹各自為C，X²為O，A¹為苯基、2-氟代苯基、或2,6-二氟苯基，R²和R³兩者均為甲基，或者R²和R³中的一者為氫且R²和R³中的另一者為甲基，并且R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹和R¹⁰各自為氫時，則R¹不可為2-羥乙基、2-甲基丙基、2-氟-2-甲基丙基、3-氟-2-甲基丙基、3-羥基-2-甲基丙基或2-氟-3-羥基-2-甲基丙基。

2.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R¹¹為氫。

3.根據權利要求1至2中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中A¹為任選取代的芳基。