[發明專利]一種抗腫瘤制劑及其制備方法

在審

• 申請號: 202011576163.6
• 申請日: 2020-12-28
• 公開（公告）號: CN112618559A
• 公開（公告）日: 2021-04-09
• 發明（設計）人: 莊捷;孫紅;魏曉霞;蔡加琴
• 申請（專利權）人: 福建省立醫院
• 主分類號: A61K31/704
• 分類號: A61K31/704;A61K31/337;A61K31/60;A61K9/127;A61K47/24;A61K47/69;A61P35/00
• 代理公司: 北京易捷勝知識產權代理事務所(普通合伙) 11613
• 代理人: 黃駿鵬

本發明涉及抗癌藥物技術領域，尤其涉及一種抗腫瘤制劑及其制備方法。抗腫瘤制劑，其包括以下組分：銀杏酸、紫杉醇和多柔比星。其為載有銀杏酸、紫杉醇和多柔比星的介孔SiO2和脂質體的復合載藥制劑。制備方法為：將紫杉醇、多柔比星、銀杏加入到三氯甲烷溶液中超聲下混勻，避光振蕩17～22h后，離心取上清液；在上清液中依次加入介孔硅鈉米粒、卵磷脂和甲醛，旋轉蒸發形成聚乙二醇脂質體層包裹紫杉醇、多柔比星、銀杏酸得到所述的抗腫瘤制劑。本發明通過通過對銀杏酸C15:1、紫杉醇、多柔比星同時載藥，發揮三者協同抗乳腺癌作用，提高三者載藥量、水溶性和穩定性，從而提高其生物利用度，實現高效低毒。

技術領域

本發明涉及抗癌藥物技術領域，尤其涉及一種抗腫瘤制劑及其制備方法。

背景技術

紫杉醇和多柔比星是乳腺癌的標準治療方案，單一的化療藥極大制約了耐藥腫瘤的治療效果。由于紫杉醇注射液需要聚氧乙烯蓖麻油為助溶劑，可能誘發患者產生致命的過敏反應，多柔比星的心臟毒性等在一定程度上限制了紫杉醇和多柔比星的臨床應用。

銀杏酸(Ginkgolicacid，GA)是從銀杏種皮中提取的一種植物藥物，體內外研究顯示其具有抗菌等多種生物活性，但是較大的腎毒性限制了銀杏酸的臨床應用。目前，未有報道將銀杏酸應用于治療乳腺癌。

發明內容

(一)要解決的技術問題

鑒于現有技術的上述缺點、不足，本發明提供一種抗腫瘤制劑，通過對銀杏酸、紫杉醇、多柔比星的同時載藥，發揮三者協同抗乳腺癌作用，提高其生物利用度，實現高效低毒。

相應地，本發明還提供一種抗腫瘤制劑的制備方法。

(二)技術方案

為了達到上述目的，本發明采用的主要技術方案包括：

第一方面，本發明提供一種抗腫瘤制劑，其包括以下組分：銀杏酸、紫杉醇和多柔比星。

可選地，其為載有銀杏酸、紫杉醇和多柔比星的介孔SiO2和脂質體的復合載藥制劑。

可選地，銀杏酸為C15∶1。

第二方面，本發明還提供一種抗腫瘤制劑的制備方法，其包括以下步驟：

S1將紫杉醇、多柔比星、銀杏加入到三氯甲烷溶液中超聲下混勻，避光振蕩17～22h后，離心取上清液；

S2在上清液中依次加入介孔硅鈉米粒、卵磷脂和甲醛，旋轉蒸發形成聚乙二醇脂質體層包裹紫杉醇、多柔比星、銀杏酸得到所述的抗腫瘤制劑。

可選地，步驟S1中各組分按重量份分別為：紫杉醇2～4份、多柔比星2～4份、銀杏酸20～40份。

可選地，步驟S2中各組分按重量份分別為介孔硅鈉米粒40～60份、卵磷脂50～60份、甲醛12～15份。

(三)有益效果

本發明的有益效果是：本發明的抗腫瘤制劑，由于采用銀杏酸、紫杉醇和多柔比星的結合，相對于現有技術而言，通過對銀杏酸C15:1、紫杉醇、多柔比星同時載藥，發揮三者協同抗乳腺癌作用，提高三者載藥量、水溶性和穩定性，從而提高其生物利用度，實現高效低毒。

其中，采用介孔SiO₂和脂質體的復合載藥系統，其具有介孔SiO₂比表面積大、裝載藥物多和緩釋等特性的同時，還具有脂質體良好的生物相容性，提高銀杏酸、紫杉醇和多柔比星三者載藥量、水溶性和穩定性，從而提高其生物利用度，實現高效低毒。

具體實施方式

為了更好的解釋本發明，以便于理解，下面通過具體實施方式，對本發明作詳細描述。

本發明實施例提供一種抗腫瘤制劑，其包括以下組分：銀杏酸、紫杉醇和多柔比星。