[發明專利]一種制備羧酸酯化合物的方法有效
| 申請號： | 202011566880.0 | 申請日： | 2020-12-25 |
| 公開（公告）號： | CN112521278B | 公開（公告）日： | 2021-08-27 |
| 發明（設計）人： | 萬小兵;鄭永高;陶蘇艷;李星星;成雄略 | 申請（專利權）人： | 蘇州大學 |
| 主分類號： | C07C67/08 | 分類號： | C07C67/08;C07C69/734;C07D209/28;C07D231/56;C07C231/12;C07C233/63;C07D313/12;B01J31/02 |
| 代理公司： | 蘇州創元專利商標事務所有限公司 32103 | 代理人： | 孫周強;陶海鋒 |
| 地址： | 215137 *** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 制備 羧酸 酯化 方法 | ||
本發明涉及一種制備羧酸酯化合物的方法，在亞硝酸酯的催化下，羧酸與醇在空氣中反應，得到酯化合物；醇為乙醇、丙醇或三氟乙醇。本發明具有反應條件溫和；原料來源豐富；反應底物普適性廣；操作簡便等優點，可對一系列具有藥物屬性的羧酸以及生物活性的氨基酸等脂肪羧酸進行修飾。
技術領域
本發明涉及羧酸酯合成技術領域，尤其涉及一種合成羧酸甲酯化合物的方法。
背景技術
目前報道的合成酯的方法，大都具備以下缺點：原料需要預活化、反應條件苛刻、所用底物對環境有害、所用催化劑為貴金屬或重金屬，價格較昂貴、底物范圍較窄、原子經濟性較差；更為重要的是，由于一般的藥物分子具有多個官能團，包括敏感官能團，而傳統的酯化方法官能團耐受性差，因此傳統的酯化方法一般不適合藥物分子的酯化。例如：
(1) 酸催化的羧酸與醇的酯化是合成酯的經典方法，但是，酸會對設備造成損害，對環境也有害，同時當存在對于酸敏感的成分時該方法就不適用。（參見：E. Emmet Reid；
(2) Debasis Manna等人在2013年報道了以羧酸與醇為底物生成羧酸酯的方法。但是使用了重金屬鋅為酸催化劑，同時使用了三苯基磷與碘參與了反應，使反應更復雜，且生成了副產物氧化磷和碘化氫，使反應純化更加困難。（參見：Debasis Manna;
(3) 2013年，Yasuhiro Uozumi等人在報道了制備羧酸酯的方法。該方法用到的聚合酸催化劑不是商品化試劑，需要進一步制備，且對于酸敏感的物質不太實用，底物范圍也較窄。（參見：Yasuhiro Uozumi;
(4) Asit K. Chakraborti等人在1999年報道了制備羧酸甲酯的方法。但是該方法用到的甲基化試劑有較高的毒性，對環境和人有危害；同時該方法使用了強堿。這就限制了底物范圍，操作也相對繁瑣，且反應的原子經濟性不高，造成嚴重的污染。（參見：Asit K.Chakraborti;
(5) Shannon S. Stahl等人在2017年報道了制備羧酸酯的方法。該方法使用貴金屬鈀催化劑，成本昂貴且反應條件相對繁雜。（參見：Shannon S. Stahl;
(6) Aiwen Lei等人在2012年也報道了制備羧酸酯的方法。但是反應需要用到昂貴且復雜的含鈀催化劑，同時反應條件相對較復雜，底物范圍較窄，其用到的原料易分解，價格一般是相應得羧酸的幾倍。（參見：Aiwen Lei;
基于此，發展一種包括但不限于藥物分子羧酸的酯化方法顯得尤為重要。
發明內容
為解決上述技術問題，本發明的目的是提供一種制備羧酸酯化合物的方法，本發明具有反應條件溫和；原料來源豐富；反應底物普適性廣；操作簡便等優點，可對一系列具有藥物屬性的羧酸以及生物活性的氨基酸等脂肪羧酸進行修飾。
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