[發明專利]一種含妥布霉素和中藥提取物的凝膠組合物及其制備方法

在審

• 申請號: 202011565170.6
• 申請日: 2020-12-25
• 公開（公告）號: CN112535708A
• 公開（公告）日: 2021-03-23
• 發明（設計）人: 周鑫;馬蘭蘭;韓云;張明月;孫向陽
• 申請（專利權）人: 南京華蓋制藥有限公司
• 主分類號: A61K36/898
• 分類號: A61K36/898;A61K31/702;A61K9/06;A61P31/04;A61P17/02;A61P31/02
• 代理公司: 南京縱橫知識產權代理有限公司 32224
• 代理人: 劉妍妍

本申請屬于藥物制劑的技術領域，涉及一種含妥布霉素和中藥提取物的凝膠組合物及其制備方法，該凝膠組合物包括妥布霉素、中藥提取物和其它輔料及蒸餾水。其中中藥提取物為白及和地榆的提取物。本發明在凝膠劑中加入了妥布霉素和中藥提取物，在防治感染作用下，促進創面組織愈合，促進皮膚的再生。本發明的制劑發揮了三種藥物的優勢，具有抗菌消炎和消腫生肌雙重作用，有廣泛的臨床用途。

技術領域

本發明涉及藥物制劑的技術領域，具體為一種含妥布霉素和中藥提取物的凝膠組合物及其制備方法。

背景技術

妥布霉素(tobramycin)是1967年由鏈霉菌得到的氨基糖苷類抗生素，該品適用于綠膿桿菌、變形桿菌(吲哚陽性和陰性)、大腸桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬及葡萄球菌(包括耐青霉素G與耐甲氧西林菌株)所致的新生兒膿毒癥、敗血癥、中樞神經系統感染(包括腦膜炎)、泌尿生殖系統感染、肺部感染、膽道感染、腹腔感染(及腹膜炎)、骨骼感染、皮膚、軟組織感染(包括燒傷)、急性與慢性中耳炎、鼻竇炎等。該品用于綠膿桿菌腦膜炎或腦室炎時可同時鞘內注射給藥；用于支氣管及肺部感染時可同時氣溶吸入該品作為輔助治療。妥布霉素對多數D組鏈球菌感染無效。用于結膜炎、角膜炎等眼部細菌感染，特別是對慶大霉素耐藥的革蘭陰性稈菌感染，如嚴重的綠膿桿菌感染有效。

凝膠劑(gels)系指藥物與能形成凝膠的輔料制成溶液、混懸或乳狀液型的稠厚液體或半固體制劑，凝膠內部常含有大量液體，易于涂展，易于洗除，不妨礙皮膚正常功能，利于藥物釋放，特別是水溶性藥物的釋放。通常凝膠劑限局部用于皮膚及體腔(如鼻腔、陰道和直腸)。不僅避免了口服給藥存在的胃腸道內的酶、酸等首過作用，而且可減輕藥物的不良反應，同時具有使用方便，舒適生物相容性好等多種優點，

中藥白及的功能主治收斂止血，消腫生肌。用于咳血吐血，外傷出血，瘡瘍腫毒，皮膚皸裂；肺結核咳血，潰瘍病出血。中藥地榆的功能主治涼血止血，解毒斂瘡。用于便血，痔血，血痢，崩漏，水火燙傷，癰腫瘡毒。地榆自古廣為用作收斂，止血，止瀉等用。近年報導有抗菌作用，并有治療大面積燙傷作用。

國內外妥布霉素已經上市的給藥途徑及相應的劑型有：吸入劑，滴眼劑，注射液等。未見開發成為外用凝膠劑的報道。妥布霉素較少有用于皮膚、軟組織感染(包括燒傷)的制劑。

發明內容

本發明提供一種無刺激性，可局部應用，也可大面積應用于皮膚、軟組織感染(包括燒傷)的凝膠劑，能迅速控制綠膿菌所致感染，促進創面組織愈合，促進皮膚的再生。為醫患提供一種治療疾病的新的藥物及制劑。

本發明解決臨床上妥布霉素少有用于皮膚、軟組織感染(包括燒傷)的凝膠組合物。

本發明提供了一種凝膠組合物，其中包括妥布霉素和中藥提取物。

一種含妥布霉素和中藥提取物的凝膠組合物，所述凝膠組合物包括以下質量百分比的組分：妥布霉素為0.5％-5.0％，白及提取物為0.2％-8.0％，地榆提取物為0.1％-4.0％，其余為輔料和蒸餾水。

進一步的，所述輔料包括增稠劑、濕潤劑、防腐劑、抗氧劑和pH值調節劑。

進一步的，所述增稠劑質量為凝膠組合物總質量的0.1-5％、所述濕潤劑質量為凝膠組合物總質量的5-20％、所述防腐劑質量為凝膠組合物總質量的0.01-5％、所述抗氧劑質量為凝膠組合物總質量的0.1-1.5％、所述pH值調節劑質量為凝膠組合物總質量的0.2-5％。

進一步的，所述增稠劑為卡波姆、羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素、聚乙二醇中的一種或多種。

進一步的，所述濕潤劑為甘油、丙二醇、山梨醇、透明質酸中的一種或多種。

進一步的，所述防腐劑為苯甲酸鈉、羥苯甲酯、羥苯乙酯、羥苯丁酯、山梨酸、三氯叔丁醇、甲基甘氨酸中的一種或多種。