[發明專利]酰基取代吡唑啉硫鎓鹽衍生物的制備及其應用有效
| 申請號： | 202011565002.7 | 申請日： | 2020-12-25 |
| 公開（公告）號： | CN112574110B | 公開（公告）日： | 2022-04-19 |
| 發明（設計）人： | 金明;陳世雄;萬德成 | 申請（專利權）人： | 同濟大學 |
| 主分類號： | C07D231/06 | 分類號： | C07D231/06;C07D405/04;C08F2/48 |
| 代理公司： | 上海科律專利代理事務所(特殊普通合伙) 31290 | 代理人： | 葉鳳 |
| 地址： | 200092 *** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 取代 吡唑 啉硫鎓鹽 衍生物 制備 及其 應用 | ||
【權利要求書】：
1.酰基取代的吡唑啉硫鎓鹽衍生物的制備方法，其特征在于，包括如下步驟(d')：
所述步驟(d')中，式(I)-c所示的化合物與R3取代的甲酸酯在三氟甲磺酸中反應得到含甲基磺酸根的硫鎓鹽，與MX進行交換反應得到式(I)所示的帶有不同陰離子的對位或者間位硫鎓鹽；
R1選自：C1-12的烷基；
R2和R3各自獨立地選自C1-12的烷基；
R4選自C1-12的烷基；
X-為陰離子，選自Cl-、CF3SO3-、CH3SO3-、p-MePhSO3-、BF4-、B(Ph)4-、B(PhF5)4-、PF6-、SbF6-、或者Al(Perfluoro-t-BuO)4-。
2.根據權利要求1所述的酰基取代的吡唑啉硫鎓鹽衍生物的制備方法，其特征在于，式(I)-c所示化合物的制備方法包括下述步驟(a)、步驟(b)、步驟(c)：
所述步驟(a)中，R1取代乙酮與含R2的硫醚取代的苯甲醛在無水乙醇中以堿為催化劑反應，得到產物(I)-a，反應溫度為室溫～60℃；
所述步驟(b)中，將所述步驟(a)中獲得的所述(I)-a所示化合物與苯肼在無水乙醇中以堿為催化劑反應，得到式(I)-b所示的化合物，反應溫度為80℃；
所述步驟(c)中，將所述步驟(b)中獲得的所述(I)-b所示化合物與含R4的酰氯在二氯甲烷中以路易斯酸為催化劑反應，得到產物(I)-c所示的化合物，反應溫度為0℃～室溫。
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